MORF-627代表一类新型αvβ6抑制剂。作为α取代的氨基酸,它在结构上与文献中发现的β取代的羧酸αv整合素抑制剂不同。此外,虽然文献化合物结合αvβ6的开放延伸构象,但MORF-627结合并稳定整合素的无活性弯曲-闭合形式。MORF-627在体内显示出靶点下游PD效应,在纤维化疾病的疾病模型中具有高水平的疗效。不幸
小分子整合素抑制剂主要可分为两大类:“开放抑制”和“闭合稳定closure-stabilizing”(或“闭合”)的抑制剂。整合素开放抑制剂稳定活性的扩展开放状态,而闭合抑制剂稳定弯曲闭合构象。 图1.整合素的构象状态。弯曲闭合构象是低亲和的配体状态。扩展闭构象是低亲和的中间态。扩展开放构象是高亲和配体状态,它与生理配体参...
关键字: 161552-03-0;c(RGDfK);整合素抑制剂多肽;环状多肽;多肽; 公司简介 上海鸿肽生物科技有限公司(简称:鸿肽生物)是一家以多肽以及多肽上下游产品研发、生产、销售以及技术转让为主要业 务科技公司。公司现有产品涵盖:定制多肽、目录多肽、氨基酸衍生物、小分子化合物;公司自成立以来,秉持“用质量作船, 以服...
本公司生产销售整合素抑制剂 整合素抑制剂,提供整合素抑制剂专业参数,整合素抑制剂价格,市场行情,优质商品批发,供应厂家等信息.整合素抑制剂 整合素抑制剂 品牌楚肽生物|产地上海|价格100.00元|有效成分含量95%|外观粉末|颜色白色|是否危险化学品否|含量95 氨基酸|化学名GRG
在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中,通过模拟吸入的口咽给药递送时,αvβ6抑制剂有效地降低了纤维化负荷并改善了总体肺力学,证明了从头设计的整合素结合蛋白具有高选择性的治疗潜力。 能够与RGD(Arg-Gly-Asp)结合的整合素αvβ6和αvβ8是相当重要的临床验证的癌症和纤维化靶标。高度同源的整合素αvβ6和αv...
关键字: 整合素抑制剂多肽;c(RGDfK);161552-03-0;αvβ3 integrin抑制剂;多肽厂家; 公司简介 浙江华军药业有限公司(以下简称“公司”)系浙江华缔药业集团有限责任公司所属控股子公司,成立于2015年12月,注册资本1,700万元。2018年11月,华军药业被认定为国家级“高新技术企业”。公司本着“以人为本,推进健康”...
整合素αvβ6存在三种主要构象:弯曲-闭合型、伸展-闭合型和伸展-开放型。在静息状态下,大多数αvβ6处于低亲和力的弯曲-闭合状态。当与生理配体如proTGF-β1结合时,平衡会转向高亲和力的伸展-开放型,然后通过与下游适配蛋白和激酶的结合传递细胞外信号。最近的一项出版物描述了小分子整合素抑制剂可以分为两大类:...
BTT 3033,整合素α2β1的抑制剂, 整合素 α2β1 抑制剂 整合素α2β1的选择性抑制剂 Moligand™ ≥98%(HPLC) CAS编号:1259028-99-3 分子式:C23H20FN5O3S 分子量:465.5 MDL号:MFCD28166480 PubChem编号:49841251 PubChem SID:504770946 货号(SKU)包装规格是否现货价格数量...
作为整合素-配体相互作用的抑制剂,ICG-RGD肽和ICG-GRGDNP不仅能通过荧光标记实现对相互作用的可视化研究,还能在一定程度上阻断整合素与其天然配体的结合。整合素与其配体的相互作用是多种生理和病理过程的关键环节,阻断这种相互作用可能对肿瘤的生长、转移以及血管生成等过程产生抑制作用。例如,在肿瘤治疗中,通过抑制...