RGD-PEG-Amine复合物结合了整合素靶向肽（RGD）、聚乙二醇（PEG）和氨基功能团。整合素受体广泛分布于各种细胞表面，尤其在肿瘤细胞和血管生成过程中具有重要作用。PEG的引入增强了复合物的生物相容性，而氨基（NH2）提供了进一步修饰或结合的可能性。应用：靶向药物递送：RGD-PEG-Amine可以用于肿瘤、炎症、血管生成等的...
整合素α4β7的抑制剂主要包括以下几类: 维得利珠单抗(Vedolizumab):是一种全人源化单克隆抗体,特异性拮抗α4β7整合素,已获FDA批准用于治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病。 TR-14035:是一种具有口服活性的α4β7/α4β1整合素双重抑制剂,可用于炎症和自体免疫疾病的研究。 RO0270608:是R411的活性代谢物,也是一种双重...
整合素αvβ3是整合素家族的重要成员,参与肿瘤的粘附、血管生成以及肿瘤亲器官性转移等过程。崔一民教授团队前期研究发现整合素αvβ3受体与细胞外基质相互作用介导前列腺癌抗雄激素药物治疗耐药(Pang, et al. Oxid Med Cell Longev, 2021;...
甘氨酸在整合素受体氨基酸组成中占一定比例。 整合素受体氨基酸结构存在可变性区域。精氨酸在整合素受体与配体识别中有关键作用。整合素受体氨基酸的二级结构有多种形式。天冬氨酸残基参与整合素受体的信号传导。整合素受体氨基酸结构的稳定性受多种因素影响。丝氨酸磷酸化可改变整合素受体氨基酸构象。整合素受体氨基酸中的半胱...
cRGD:由天冬氨酸(aspartic acid,D)、甘氨酸(glycine,G)和精氨酸(arginine,R)组成的肽序列,是一种受体靶向肽。它能够特异性地与细胞表面的αvβ3和αvβ5整合素结合,因此具有针对细胞的选择性。 PEG:聚乙二醇,是一种高分子聚合物,具有良好的生物相容性和可溶性。 CY3:一种常用的荧光染料,可发出红色荧光,具有高...
配体与β1整合素受体结合具有高度特异性 。例如纤维连接蛋白是β1整合素受体常见的配体之一 。配体与受体结合后会引发受体构象发生改变 。这种构象改变能激活受体胞内区的信号传递功能 。激活的受体可招募多种衔接蛋白到细胞膜附近 。衔接蛋白能进一步组装形成信号复合物 。信号复合物可启动多条细胞内信号通路 。其中PI3K...
GGGGRGDSP 肽是一种含有 RGD(Arg-Gly-Asp) 关键序列的短肽,可与细胞表面的整合素受体结合,促进细胞黏附、增殖和信号传导;其 GGGG(四甘氨酸) 部分提供了柔性和空间适应性,广泛应用于组织工程、药物递送和细胞培养等领域,增强材料与细胞的相互作用。 GGGGRGDSP 肽在药物递送中的作用 提高药物靶向能力:GGGGRGDSP 肽...
整合素(integrin)是恶性肿瘤和心脑血管疾病等重大疾病的精准诊疗靶点,获得广泛关注已有30余年。近10年来,整合素受体显像,特别是基于精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)多肽的分子影像发展迅速。迄今,利用20余种RGD多肽显像剂开展的百余项临床研究已被报...
DSPE-PEG-RGD的靶向原理基于RGD与肿瘤细胞表面的特定整合素受体的相互作用。整合素受体的结构域可以与RGD序列的Arg-Gly-Asp部分发生相互作用，导致肽与受体的结合。这种特异性结合使得RGD成为靶向肿瘤细胞的有效工具。一旦RGD与整合素受体相互作用，它可以被用作药物递送系统的一部分，将药物、纳米粒子或其他载体输送到肿瘤...
3.靶向性：RGD是一个三肽序列，由精氨酸（R）、甘氨酸（G）和天冬氨酸（D）组成，具有特异性的结合能力，能够靶向于细胞表面的整合素受体，特别是αvβ3和αvβ5整合素受体。分子量：0.4k，0.6k，1k，2k，3.4k，5k，10k（可定制）规格：1g、5g、10g（可按需包装）纯度：95％+ 试剂性状：由分子量决定，...