放射性配体受体结合试验放射性配体受体结合试验 1 1、、定义定义: : 放射性配基与受体结合分析简称为受体放射分析(radioassay of receptors) ,它是应用放射性核素标记配基与特异受体相结合,研究受体的亲和力和受体的数量,以及研究受体亚型的常用方法。 2 2、、原理原理: : 1) 、放射性标记配基(激动剂或拮抗剂)和...
1、放射配体的选择需要非常高的选择性,并要求与靶受体有很高的亲和性,解离常数最好小于10nmol/L,还要考虑配体的生物学以及生物化学特征。拮抗剂性配体必须能阻断激动剂与靶受体结合引起的生物学效应。放射性受体结合试验中,最常用的放射性同位素是氚,[3H]配体的主要优点是氚化过程不影响配体的生物活性,使用较安全,...
Flumazenil(氟马西尼) 是一种 GABAA 受体拮抗剂(在使用大鼠皮质突触体的放射性配体结合试验中,IC50 = 2 nM)。 Flumazenil 还作为 GABAA 受体的部分激动剂,降低大鼠海马 CA1 锥体神经元中电刺激群体峰值的幅度。 当以 0.1 至 1,000 µg/kg 的剂量给药时,它会增加高焦虑 BALB/c 而不是 C57BL/6 小鼠进...
GR 127935 hydrochloride(GR 127935 盐酸盐)是血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1B、5-HT1Dα 和 5-HT1Dβ(IC50s = 3.16、1.26 和 0.13 nM)的拮抗剂。它对 5-HT1B 和 5-HT1D 受体优于其他 5-HT 受体(在放射性配体结合试验中 IC50 = 39.81->10,000 nM)。 图1.GR 127935 hydrochloride化学结构 G...
放射性配体受体结合试验 1、定义:放射性配基与受体结合分析简称为受体放射分析（radioassay of receptors），它是应用放射性核素标记配基与特异受体相结合，研究受体的亲和力和受体的数量，以及研究受体亚型的常用方法。2、原理:1）、放射性标记配基（激动剂或拮抗剂）和组织、细胞，或含有受体的制剂一起温育，使受体和...
1、放射性配体受体结合试验1、定义:放射性配基与受体结合分析简称为受体放射分析(radioassayofreceptors),它是应用放射性核素标记配基与特异受体相结合,研究受体的亲和力和受体的数量,以及研究受体亚型的常用方法。2、原理:1)、放射性标记配基(激动剂或拮抗剂)和组织、细胞,或含有受体的制剂一起温育,使受体和配基充分...
放射性配体受体结合试验 1、定义:放射性配基与受体结合分析简称为受体放射分析（radioassay of receptors），它是应用放射性核素标记配基与特异受体相结合，研究受体的亲和力和受体的数量，以及研究受体亚型的常用方法。2、原理:1）、放射性标记配基（激动剂或拮抗剂）和组织、细胞，或含有受体的制剂一起温育，使受体和...
放射性配体受体结合试验 1、定义: 放射性配基与受体结合分析简称为受体放射分析(radioassayof receptors),它是应用放射性核素标记配基与特异受体相结合,研究 受体的亲和力和受体的数量,以及研究受体亚型的常用方法。 2、原理: 1)、放射性标记配基(激动剂或拮抗剂)和组织、细胞,或含有受体 ...