拼合原理主要是指将两种具有生物活性的化合物通过共价键连接起来,形成一个新的单一分子。这个新分子在体内可以分解成两个有效成分,旨在减小两种药物的毒副作用,并寻求二者药效的联合效应。 二、原理本质 拼合原理的本质是药物分子结构的改造与合成路径的整合。在分子层面,它通过共价键将多个活性化合物结合成单一分子,使其兼具原始成
拼合原理的本质是药物分子结构的改造与合成路径的整合。在分子层面,它通过共价键将多个活性化合物结合成单一分子,使其兼具原始成分的药效或产生协同作用;在合成层面,它强调通过连续反应减少中间步骤,直接生成目标产物。这一原理既服务于新药研发的结构创新,也推动药物生...
拼合原理:将两种药物的结构或药效团拼合在一个分子内,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减小各自相应的毒副作用;或使两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同地完成治疗作用。阿斯匹林-对乙酰氨基酚的拼合解热镇痛药。阿斯匹林分子中的羧基,口服给药对胃粘膜有刺激性,长期使用易引起溃疡;而对乙酰氨基酚长期...
拼合原理的定义,将两种结构不同的药物通过共价键拼合在一个分子中,或将两者的药效基团兼容于一个分子中,使形成的药物或兼具两者的性质,强化药理作用,减少各自相应的毒副作用,或是两者取长补短,发挥各自的药理活性,协同完成治疗作用,有时将其称为挛药(Twin Drug)。扑炎痛(Benorilate):阿司匹林和对乙酰氨基酚(扑...
定义：在心理学中，拼合原理指的是个体如何将多个感官输入（如视觉、听觉、触觉等）组合成一个整体感知。应用：例如，当一个人同时听到声音和看到相应的图像时，大脑会拼合这些信息，形成一个统一的感知体验，有助于我们更全面地理解周围的世界。2. 设计学 定义：在设计学中，拼合原理指的是将不同的...
拼合原理（assembly-line synthesis）是指在合成化学中，将多种基本合成步骤连接起来，以连续的方式合成目标分子。它可以通过有效地利用资源和简化合成路径来提高合成的效率和产率。在药物化学中，拼合原理具有重要的意义。首先，拼合原理可以提高药物合成的效率。传统的药物合成通常需要多个独立的步骤，每个步骤都需要分离和...
拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子中，称之为杂交分子，新形成的杂交分子或兼具两者的性质，强化药理作用，减小各自相应的毒副作用；或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗过程。由于拼合后药物分子结构变化较大药物理化性质和药理性质，...
将两个相同或不同的先导化合物或前药经共价键连接成一个新分子,产生协同作用,以增强其在体内的活性或提高选择性。拼合所得的药物是一种在体内分解为两个原药,另一种在体内不裂解。举例:阿司匹林和乙酰氨基酚均有解热镇痛活性,拼合成“贝诺酯”,具有相同作用,及解决了阿司匹林对胃的刺激,又增强了药效。
**强化药理作用**:拼合原理可以将两种或多种具有不同药效的药物结构或药效团拼合在一个分子内,使形成的药物兼具两者的性质,从而强化药理作用。例如,抗HIV药物艾维雷韦通过连接逆转录酶抑制剂与整合酶抑制片段,实现了单药即可阻断病毒复制两个关键环节的效果,临床有效率较传统联用方案显著提高。 2. **减小毒副作用...