拓扑异构酶抑制剂是直接抑制拓扑异构酶,阻止DNA复制及抑制RNA 合成。包括:(1)拓扑异构酶I抑制剂:依立替康、拓扑替康、羟喜树碱;(2)拓扑异构酶II抑制剂:依托泊苷
百度试题 结果1 题目拓扑异构酶抑制剂 拓扑异构酶抑制剂 A. 环磷酰胺 B. 顺铂 C. 丝裂霉素 D. 喜树碱类 E. 放线菌素D 相关知识点: 试题来源: 解析 D
A. 羟喜树碱 B. 依立替康 C. 依托泊苷 D. 顺铂 E. 博裂霉素 相关知识点: 试题来源: 解析 A,B,C 正确答案:A,B,C解析:本题主要考查药物的分类。拓扑异构酶抑制剂包括拓扑异构酶I抑制剂(依立替康、拓扑替康、羟喜树碱),拓扑异构酶Ⅱ抑制剂(依托泊苷、替尼泊苷)。 知识模块:抗肿瘤药...
拓扑异构酶抑制剂是一类新型的治疗药物,其作用机制是与DNA-拓扑异构酶复合物结合,使得DNA双链断裂并最终导致细胞凋亡。作为ADC有效载荷,拓扑异构酶是一种临床试验中ADC所广泛使用的微管蛋白抑制剂的替代方案。目前临床试验中ADC中主要有两种Top1抑制剂作为有效载荷...
——抑制处于增殖期的肿瘤细胞。 通过抑制拓扑异构酶而发挥细胞毒作用,造成不可逆的DNA链破坏,阻止DNA复制,导致肿瘤细胞凋亡。 二、作用特点 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂——喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康; 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——依托泊苷、替尼泊苷。
结构为五环喹啉母核化合物,由喹啉环AB、吡咯环C、吡啶酮环D和α-羟基内酯环E组成,其中20-位为S构型。喜树碱有显著的抗肿瘤活性,但其水溶性差、内酯环不稳定易失活及副作用大等缺点。1985年,约翰霍普金斯大学的Hsiang等报道了喜树碱的独特作用机制--选择性...
拓扑异构酶Ⅰ抑制剂——喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康; 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂——依托泊苷、替尼泊苷。 1.喜树碱——消化道肿瘤(如胃癌、结直肠癌)、肝癌、膀胱癌和白血病。不足——毒性比较大——尿频、尿痛、血尿。 2.羟喜树碱——毒性降低,但依然不溶于水,微溶于或难溶于有机溶剂,给临床应用...
常见的拓扑异构酶抑制剂包括以下几种:①拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,如托泊替康和伊立替康;②拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,如表鬼臼毒素类(VP16和VM26等)、蒽环类(柔红霉素、阿霉素和伊达比星等)、蒽醌类(米托蒽醌)、吖啶类(安吖啶)及催化性抑制剂(阿克拉霉素)等。 托泊替康(topotecan) 是喜树碱的半合成衍生物,稳定DNA与...
常见的拓扑异构酶抑制剂包括以下几种:①拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,如托泊替康和伊立替康;②拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,如表鬼臼毒素类(VP16和VM26等)、蒽环类(柔红霉素、阿霉素和伊达比星等)、蒽醌类(米托蒽醌)、吖啶类(安吖啶)及催化性抑制剂(阿克拉霉素)等。