Paxlovid是由两种抗病毒药物组成,其中PF-07321332就是奈玛特韦(Nirmatrelvir),是一种新冠病毒的3CL蛋白酶抑制剂。 3CLpro为何被选择作为抗新冠病毒药物靶点,它是如何发挥功能的呢?其实早在2003年SARS以来就已经积累了大量的研究,3CLpro是冠状病毒复制所必须的酶,可...
近日，中科院上海药物所高召兵、李佳、沈敬山，以及武汉病毒所张磊砢、昆明动物所郑永唐联合研究团队在Cell Research发表了题为SARS-CoV-2 envelope protein causes acute respiratory distress syndrome (ARDS)-like pathological damage and constitutes an antiviral target 的研究论文，报道了一个新抗新冠病毒药物潜在作用...
目前,全球抗新冠病毒药物主要集中在两大主流靶点,分别是3CL和RdRp。其中,辉瑞的Paxlovid、日本盐野义的Xocova等药物作用靶点均为3CL,而默沙东的Molnupiravir、真实生物的阿兹夫定等药物作用靶点为RdRp。 3CL是在冠状病毒中发现的主要蛋白酶,在病毒复制过程中不可或缺,抑制这一位点的蛋白水解,将使新冠病毒复制所需...
而S蛋白对于药物靶点来说还是太大了,所以我们细化到了S蛋白下的RBD受体结合域这个关键点上,有点像打蛇要打七寸一样。 但是,有一些研究表明,单独应用靶向RBD的抗体可能会诱导病毒产生抗药性突变,那么就需要在RBD靶点以外在寻找其他的一些靶点来构成鸡尾酒疗法[1](鸡尾酒的含义即是把多种不同药物混合在一起使用)。
抗新冠病毒感染潜在药物作用靶点 大体来说,抗新冠病毒感染的药物作用机制可以归纳为两大类,一类是阻止病毒和宿主细胞结合,另一类是阻止新病毒在宿主细胞内的产生。如果要阻止病毒和宿主细胞结合,那么作用的靶位就是S蛋白或者ACE2等。如果要阻止新病毒...
蝙蝠被广泛认为是SARS,埃博拉病毒和新冠病毒的天然宿主。该研究从蝙蝠基因组分析入手,使用领先的功能基因组学方法,系统地寻找病毒生命周期依赖的宿主因子,通过理解病毒-宿主因子的相互作用的分子机制来寻找新的抗病毒药物靶点,并进而成功的发现抗新冠病毒潜在药物分子 carolacton。
3CL蛋白为病毒所特有,人体内并无类似蛋白,所以靶向3CL蛋白的药物开发具有一定的特异性和安全性优势。 通俗来说,先诺特韦片/利托那韦片等针对3CL蛋白酶靶点的新冠抗病毒药物,具有广谱抗冠状病毒活性,即使未来新冠病毒继续发生变异,这类靶点药物依旧有效。同时,相比其它靶点的新冠抗病毒药物,因为人体内没有3CL同源蛋...
经FRAX-486治疗的仓鼠肺部病毒载量显著降低，肺部炎症明显减轻 。总之，本研究发现了调控新冠病毒入侵宿主细胞并诱发ACE2降解的新机制，为设计广谱抗新冠病毒感染提供了新靶点。原文链接：https://www.nature.com/articles/s41392-023-01631-0 想了解更多精彩内容，快来关注BioArt生物艺术 ...
在此基础上,研究团队进一步设计并合成了双功能的抗病毒药物候选分子——AL5E。这种药物不仅能够失活病毒,且能有效抑制病毒感染,显示出良好的广谱性和显著的抗病毒活性。例如,AL5E对新冠病毒及其变异株的抑制效果,比现有的ACE2蛋白提高了数倍至数百倍,证明了其在临床应用的巨大潜力。
目前新冠抗病毒药物包括:中和抗体、蛋白酶抑制剂、RNA聚合酶抑制剂。小分子药物主要作用于蛋白酶和RNA聚合酶。以下是几款进度靠前的小分子药物物:瑞德西韦、莫拉匹韦、Paxlovid 一. 瑞德西韦(Remdesivir) 1.1 临床数据 A.重度新冠受试者中的研究Study 5773(NCT04292899) ...