第二代 ADC 药物：第二代 ADC 如 Adcetris 和 T-DM1，在优化了单抗亚型、毒素和连接子后相继上市。这两种 ADC 药物都基于 IgG1 亚型单克隆抗体，与 IgG4 相比，IgG1 更适合与小分子载荷进行生物偶联并具有更高的癌细胞靶向能力。第二代 ADC 的另一个主要突破是使用更有效的毒素，如奥利他汀（auristatins）...
ADC药物是指将具有生物活性的小分子毒素通过连接子( linker) 偶联至单克隆抗体( 单抗)上所产生的药物。通过靶向肿瘤细胞表面抗原的抗体,将小分子毒素靶向递送至肿瘤细胞进而发挥杀伤肿瘤的作用,使 ADC 药物既具有抗体与靶抗原特异性结合的特点,也具有高效的杀伤作用。已经获批的 ADC 药物临床试验结果显示,ADC 药物在...
抗体偶联物很好地继承 了传统抗体药物的靶向性和小分子药物的细胞毒性的特点，又很好地避开了它们的不足。在对抗肿瘤细胞过程中，抗体偶联物先是和肿瘤细胞结合，然后携带的小分子药物进入肿瘤细胞，发挥了杀伤作用。由于联合作用，可以有效减少用药，减轻随之而来的副作用。目前抗体偶联物成功地占据了抗肿瘤药物研发的C位...
单克隆抗体药物包括两类:一是抗肿瘤单抗;二是抗肿瘤单抗偶联物,或称免疫偶联物。 形成的偶联有(1)偶联细胞毒性药物 (2)偶联放射性元素 (3)偶联生物毒素 特点:单抗类抗肿瘤药物的出现对肿瘤治疗产生了深远的影响。这类药物通过多种途径发挥抗肿瘤作用,既能单独应用,又能联合传统的放疗和化疗,显著提高传统疗法的疗...
抗体偶联药物Antibody-drug Conjugate (ADC) 是拥有强细胞毒性的化疗药物通过连接物与单抗偶联形成的,兼具小分子药物强大的杀伤力和纯单抗高度的靶向性,因而成为肿瘤靶向治疗的研究和发展热点。 但是,ADC本身并非在各方面强于纯单抗。其疗效的显著提升是通过牺牲药品的均一性与稳定性实现的。现在比较成熟的两种偶联技术...
随着我国药物研发和临床试验水平的不断提高,近年来抗体偶联药物(Antibody-Drug Conjugate, ADC)的相关研究和注册申报也正在增多.ADC类药物由抗体,连接子和小分子毒素组成,在兼具高度靶向性和高细胞毒性优势的同时,由于其结构的多样性和复杂性,以及循环系统中释放的小分子毒素含量较低等特殊性,给其药代动力学研究带来...
研究对HER2低表达在早期乳腺癌的预后意义分析指出,HER2低表达与零表达的HR+或TNBC患者的DFS或OS均未见差异。所以虽然HER2低表达在各个方面表现出独特的特点,然而它到底能否成为独立的亚型来预测患者结局或指导临床治疗,仍存在激烈讨论。 ...
目的:探讨抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate,ADC)维迪西妥单抗治疗后肿瘤患者神经毒性发生情况及其影响因素,为实现个体化用药提供更多决策依据.方法:收集2020年1月—2023年6月我院接受维迪西妥单抗治疗的临床病例,记录患者临床信息,利用回顾性分析,单因素以及回归分析方法确定维迪西妥单抗致神经毒性的影响因素.结果...
1.治疗癌症的生物导弹由 组成,分子标靶治疗药物主要依靠细胞膜上的 区分正常细胞和癌细胞,其中的单克隆抗体所起的作用是 。2.由图 2 可以看出,携带药物的单克隆抗体偶联药物( ADC)进入细胞的方式为 ,该过程消耗的能量直接由 提供。药物能引起癌细胞凋亡,细胞凋亡是指 。3.单克隆抗体制备中至少需要经过 次细胞...