在这项研究中,我们介绍了共价抑制剂数据库(CovalentInDB),这是最大的在线数据库,可提供共价抑制剂的结构信息和实验数据。CovalentInDB包含4511种共价抑制剂(包括68种已获批准的药物),具有针对280个蛋白质目标的57种不同的反应弹头。提供一些与共价抑制剂结合的蛋白质的晶体结构,以可视化结合位点附近的蛋白质-配体...
本研究通过对FAERS数据库中CDK4/6抑制剂的相关报告开展数据挖掘,了解真实世界中不同CDK4/6抑制剂AE的异同,探索发现未知的AE和罕见的严重AE信号,从而为CDK4/6抑制剂的选择和长期应用管理提供参考依据。 1 资料和方法 1.1 数据来源 本研究的数据来自FAERS数据库。研究提取2014年第一季度到2023年第一季度的ASC...
据药融云数据库统计,JAK1抑制剂国内研发数量TOP10企业中,江苏恒瑞(SHR-0302)、凌科药业(LNK-01003等)、泽璟生物(盐酸杰克替尼片/乳膏)进度较快,恒瑞医药领跑。 图片来源:药融云《JAK抑制剂全景扫描》报告 SHR0302是一种高选择性的JAK1抑制剂,可通过抑制JAK1信号传导发挥抗炎和抑制免疫的生物学效应。药融云数据...
近年来,中草药因其较低的毒副作用和丰富的自然来源越来越引起人们的关注,本文利用虚拟筛选的方法,使用Discovery Studio中的分子对接和分子动力学模拟技术,针对中草药数据库,获得了3个潜在的UROD抑制剂,并研究了这些抑制剂的抑制机理。最后,作者还通过Discovery Studio中的AMDET模块,预测了这些化合物的药代性质,结果...
ATM,作为合成致死理论的潜力靶点,国内外已有许多知名药企对其进行药物布局,如国外制药公司阿斯利康、默克,以及国内专注于合成致死领域新药研发的上海英派药业、IND品种量产的南京明德新药等。总的来说,无论是基于FIC品种的探索,还是fastfollow品种的占位,ATM抑制剂的开发已具有实质性的进展。
而在国内,共有 5 款 TYK2 抑制剂在研,除辉瑞 PF-06826647、BMS Deucravacitinib 以及诺诚健华的两款产品外,百济也布局了一款 BGB-23339。 今年4 月,据 Insight 数据库,百济神州首次在国内登记启动了一项 BGB-23339 的国际多中心 I 期临床试验(登记号: )。去年 11 月 22 日,BGB-23339 在国外的 1 期...
目的 基于美国美国食品药品管理局(FDA)的不良事件报告系统(FAERS)分析3种周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂上市后的不良事件(AEs)信号,为临床用药安全提供参考。方法 提取FAERS数据库2015年第一季度至2022年第一季度共
c-Met 抑制剂「伯瑞替尼」新适应症获批上市 4月 23 日,据 NMPA 官网显示,北京浦润奥生物科技有限责任公司的伯瑞替尼肠溶胶囊新适应症获批上市,用于治疗经放疗和替莫唑胺(TMZ)治疗后复发或不可耐受的,具有 PTPRZ1-MET(ZM)融合基因的异柠檬酸脱氢酶(IDH)突变型 WHO 4 级星形细胞瘤或既往有较低级别病史的...
据Insight 数据库 显示,目前除百济神州外,百时美施贵宝和辉瑞也在国内启动了 TYK2 选择性抑制剂的临床试验。其中 BMS 的 Deucravacitinib 是 first-in-class 口服 TYK2 抑制剂,在国内已经启动 5 项 III 期临床;去年 11 月已经向美国 FDA 提交了新药上市申请,有望在今年 9 月获批。
5月7日,根据Insight数据库显示,贝达药业PI3K-α抑制剂「BPI-21668片」启动Ⅰ期临床(登记号:CTR20211035)。该药于3月份获CDE的临床默认许可,拟用于开展晚期实体瘤(如乳腺癌、非小细胞肺癌、胃食管癌、卵巢癌等)的治疗。 来源:Insight数据库(网页链接)