降解剂与配体作用方式无关(例如配体激动剂与拮抗作用;AR,ER) 与传统的小分子不同,降解剂不依赖于其靶标的特定作用模式(例如激动剂、部分激动剂、拮抗剂等),只需要与其感兴趣的靶标结合即可有效地募集靶标进行降解。这消除了筛选配体的复杂性,与传统的小分子一样,对于某些靶标,分子是否充当拮抗剂或激动剂并不总...
因此降解剂和POI之间所需的结合亲和力理论上可以显着低于小分子抑制剂所需的亲和力,此外,POI浓度会随着时间推移而降低,药物疗效则可随时间积累,因此患者可用较低的日剂量来长期给药以产生更持久的疗效,增加了该类药物的安全性。