COX-2抑制剂是一类新型NSAIDs,属于非甾体类抗炎药物当中的其中一种,其通过抑制COX减少前列腺素的合成,可以起到抗炎、消肿的作用,其中代表性药物有尼美舒利、塞来昔布等。COX-2在正常组织细胞内的活性极低,只有受到诱导才能大量产生。通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应。 COX-2抑制剂在临床上一...
理性看待ROS1抑制剂的安全性特征与常见不良反应 在安全性方面，瑞普替尼耐受性良好，大多数治疗相关不良事件为1~2级，通过规范管理可有效控制，因不良反应导致的瑞普替尼治疗终止率仅2.8%。值得一提的是，在亚洲及中国ROS1阳性NSCLC患者中，瑞普替尼的疗效和安全性与全球患者一致[7]，可以为更广泛的患者带来生存...
1、罗非昔布:前列腺素能参与炎症的病理过程,该药物可以选择性的抑制COX-2的活性,炎症组织在其影响下前列腺素合成会停止,从而能达到抗炎作用。 2、尼美舒利:该药物是出现较早的COX-2抑制剂,服用后人体吸收效果较好,由肝脏代谢,经肾脏排泄。其主要作用是解热、抗炎、镇痛等。 3、塞来昔布:该药物为选择性COX-...
针对c-MET的小分子抑制剂，可与c-MET铰链连接的催化核心区结合，从而抑制细胞内酪氨酸激酶的磷酸化，阻断下游信号转导。 小分子c-MET抑制剂又分为单靶点或多靶点抑制剂。单靶点c-MET抑制剂能够锚定c-MET较为独特的铰链区域，高选择性抑制c-MET激酶，如Savolitinib、Capmatinib、Tepotinib。多靶点c-MET抑制...
高血压治疗指南推荐血管紧张素转换酶抑制剂——通常称为ACE抑制剂——作为高血压治疗的一线药物之一。这种药物的作用原理是阻止你体内的一种酶产生血管紧张素II,这种物质会导致血管变窄并升高血压。 In addition to treating high blood pressure, this class of medication is used for ...
抑制剂(inhibitor): ①又称“阻化剂”。借以抑制或缓和化学反应的物质。种类很 多,应用很广 。例如,油脂、橡胶等工业中 所用的抗氧剂、泡沫抑制剂、缓蚀剂、乙烯 基 树脂阻化剂、高分子阻聚剂等。使催化剂失去催化作用的物质,有时亦称“抑制剂”。极少量的有效抑制剂可使不需要的 或有可能引起严重后果的化...
索托克拉作为我国自主研发的新一代BCL2抑制剂，旨在阻断可帮助肿瘤细胞存活的BCL2蛋白。实验室和早期药物开发研究结果已表明，索托克拉半衰期短且无蓄积，已在多种B细胞恶性肿瘤中表现出良好的临床活性。得益于BCL2抑制剂通过恢复凋亡程序增强其他疗法的杀伤效果，以及同时覆盖多通路以克服耐药性的核心作用机制，其在靶向...
MEK1/2抑制剂的作用机制是通过抑制MEK蛋白的活性，从而影响MAPK通路（丝裂原活化细胞外信号调节激酶），最终达到抑制肿瘤细胞增殖的效果；其还可以调节细胞周期蛋白和细胞凋亡相关蛋白的表达，诱导肿瘤细胞死亡。芦沃美替尼正是由复星医药自主研发的创新型MEK1/2抑制剂，拟主要用于晚期实体瘤、I型神经纤维瘤、组织细胞...
Baxdrostat是一种小分子高选择性醛固酮合酶抑制剂,能够高选择性抑制醛固酮合成酶,而不会阻断盐皮质激素受体,被开发用于治疗难治性高血压、原发性醛固酮增多症(Spark-PA)以及慢性肾病(CKD)合并高血压。 临床前和1期研究表明,与皮质醇合成酶相比...