OReO/ENGOT Ov-38研究为临床PARPi after PARPi的应用带来了一定的启示。尤其是PARP抑制剂帕米帕利的应用,本例患者在第3次复发后选择了帕米帕利治疗,是基于其独特的作用机制。帕米帕利是唯一一种非药物泵(P-gp)底物,兼具低耐药性和持久缓解的强效PARP抑制剂。其独特的作用机制也让帕米帕利成为目前获批PARP抑制剂中...
OReO/ENGOT Ov-38研究为临床PARPi after PARPi的应用带来了一定的启示。尤其是PARP抑制剂帕米帕利的应用,本例患者在第3次复发后选择了帕米帕利治疗,是基于其独特的作用机制。帕米帕利是唯一一种非药物泵(P-gp)底物,兼具低耐药性和持...
-左心室射血分数异常时,应进行心内科会诊,并暂停使用阿法替尼。 8.P-糖蛋白(P-gp)互作 -使用强力P-gp抑制剂可影响阿法替尼的暴露程度。 -应对:使用P-gp抑制剂时,慎重调整阿法替尼同时使用时间;携带P-gp强力诱导剂者,可降低阿法替尼的暴露。 四、使用阿法替尼的注意事项 1.严重肝脏功能障碍患者应谨慎...
CYP3A4强抑制剂方面,酮康唑(一种强CYP3A4/P-gp抑制剂)可增加色瑞替尼的全身暴露;用色瑞替尼治疗期间,应避免同时使用强CYP3A抑制剂。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,若不可避免需要同时使用强CYP3A抑制剂,包括某些抗病毒药物(如利托那韦)、大环内酯类抗生素(如泰利霉素)、抗真菌药物(如酮康唑)和奈法唑酮。
该研究正在前瞻性评估基于缓解的ponatinib给药方案,以期优化该药在对先前酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗耐药或不耐受的慢性期慢性髓细胞白血病(CP-CML)患者中的有效性和安全性。该数据同时将在EHA口述呈报。除了OPTIC数据,会议期间将共享一篇壁报,介绍2期PACE试验的独立评审数据,该试验旨在更好地了解动脉阻塞事件的发生率...
地高辛是P-糖蛋白(P-gp)的底物,会受到P-gp抑制剂的影响使其血药浓度改变,对联合用药产生影响。目前已有较多体外实验针对P-gp抑制剂(如利福平、大环内酯类抗生素、奎尼丁等)对地高辛及其代谢物肠道吸收的影响进行了研究。结果表明,利福平、阿奇霉素和奎尼丁能明显增强地高辛的肠道吸收;红霉素对地高辛的吸收无影响,但...
赋形剂含有钠盐:ADCETRIS每剂中钠含量最高达2.1毫摩尔(相当于47毫克)。若患者采用低钠饮食,应考虑这一因素。 相互作用 接受强效CYP3A4抑制剂和P-gp抑制剂与ADCETRIS合用的患者,中性粒细胞减少的风险增高,应密切监测。ADCETRIS与CYP3A4诱导剂合用不会改变ADCETRIS的代谢;但它似乎能降低可检测MMAE代谢产物的血浆浓度。
图4b是BBB外排泵底物通过罗丹明123作为P-gp和MRP1的底物测量;DiOC2 作为 BCRP 的底物,添加或不添加外排转运蛋白抑制剂(维拉帕米用于 P-gp,MK 571 用于 MRP,Ko143 用于 BCRP)。这些结果表明,除了与药物开发过程高度相关的物理屏障功能外,nEBM还能够重现由BCRP和MRP4介导的人类BBB的重要外排转运功能。 图5 ...
图4b是BBB外排泵底物通过罗丹明123作为P-gp和MRP1的底物测量;DiOC2 作为 BCRP 的底物,添加或不添加外排转运蛋白抑制剂(维拉帕米用于 P-gp,MK 571 用于 MRP,Ko143 用于 BCRP)。这些结果表明,除了与药物开发过程高度相关的物理屏障功能外,nE...
与安慰 剂相比,奥拉帕尼的死亡人数更少( P = 0 02) . 安 全性数据与奥拉帕尼的已知不良反应一致. 结果 显示:在高风险,HER2 阴性的 EFS 和胚系 BRCA1 / 2 突变的患者 中, 与安慰剂相比, 完成局部治疗和新 辅助或辅助化疗后强化辅以奥拉帕尼与无侵袭性 或远处转移的生存期显著延长相关. 2 3 mTOR 抑制剂 ...