近日,中山大学鄢明/张学景研究团队在骨架编辑领域取得突破性进展,开发了一种双原子置换策略,实现了嘧啶到吡啶的高效转化。该方法以嘧啶类化合物为原料,通过原位活化制备三氟甲磺酰化嘧啶盐中间体,随后与碳亲核试剂发生加成反应,并经由Dimroth重排过程,最终以“两步一锅法”高效制备了多种吡啶衍生物。研究表明,该骨架...
吡咯的骨架编辑反应历史可追溯至1881年的Ciamician-Dennstedt重排反应，其中吡咯通过卡宾插入转化为吡啶。近年来，吡咯/吲哚的骨架编辑取得了显著进展。例如，Levin教授课题组发展了一种吡咯扩环生成吡啶化合物的方法，而Morandi教授课题组则利用吲哚捕获氨基甲酸铵和高价碘试剂生成的亲电碘氮宾，成功实现了对吲哚骨架的氮...
骨架编辑反应已经发展成为化学合成领域的重要研究方向,但该技术仍然处于发展的早期阶段,反应类型有限,反应的选择性及其应用性都亟待深入研究。 鉴于此,鄢明/张学景课题组采用DNA编码的苯基叠氮化合物和亲核性胺类化合物作为原料,采用叠氮光解及RASS策略,发展了一类DNA编码化合物库兼容的骨架编辑反应,合成了一系列DNA编码七...
骨架编辑反应已经发展成为化学合成领域的重要研究方向,但该技术仍然处于发展的早期阶段,反应类型有限,反应的选择性及其应用性都亟待深入研究。 鉴于此,鄢明/张学景课题组采用DNA编码的苯基叠氮化合物和亲核性胺类化合物作为原料,采用叠氮光解及RASS策略,发展了一类DNA编码化合物库兼容的骨架编辑反应,合成了一系列DNA编码七...