异源二聚体,异源二聚体结构,是由p40和p35两个亚基通过二硫键共价连接而成的糖基化肽链〔相对分子质量为(70~75)×103〕。
关于异源二聚体二聚体是蛋白质-蛋白质相互作用的一种形式,它可以定义为两个有关的亚单元组成一个蛋白质-蛋白质复合物.如果组成二聚体的两个有关的亚单元是相同的则为同源二聚体,反之为异源二聚体.二聚作用是调节信号转导的一种常见形式.发生二聚作用的蛋白质彼此接近,使得它们可以相互作.二聚作用还有另外一...
发现相比于抗PDL1、IFNα-Fc或抗-PDL1-IFNα同源二聚体，抗-PDL1-IFNα异源二聚体能够显著降低小鼠血清HBsAg和HBeAg水平。异源二聚体对血清HBV DNA的抑制作用更为持久，并且能够显著降低小鼠肝脏内的HBsAg和HBeAg水平。
PART 01异源二聚体的结构特征和生理学作用 在药物研发领域,一些为人们所熟知的有药物开发潜力的靶点,如HER2,CD3,FcRn,整合素α4β7,IL-12以及IL-23,从蛋白质的结构来看,它们要么是由不同的蛋白单元构成的异源二聚体,要么在生理条件下需要以异源二聚的方式发挥其生物功能。
这些异源二聚体发挥的功能不同于同源二聚体，使该家族受体的功能调控机制进一步复杂化和多样化。然而，mGlu异源二聚体的二聚化模式、功能调控模式以及信号转导机制还不清楚，极大地制约了这类重要受体的生理、病理机制研究和药物研发。中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组和赵强课题组长期致力于mGlu家族的结构与功能...
关于异源二聚体二聚体是蛋白质-蛋白质相互作用的一种形式,它可以定义为两个有关的亚单元组成一个蛋白质-蛋白质复合物.如果组成二聚体的两个有关的亚单元是相同的则为同源二聚体,反之为异源二聚体.二聚作用是调节信号转导的一种常见形式.发生二聚作用的蛋白质彼此接近,使得它们可以相互作.二聚作用还有另外一...
该研究发现，β2AR与5-HT2BR（五羟色胺受体2B亚型）形成异源二聚体，激活β2-AR的Gi-Akt信号通路，产生心脏保护作用。合作研发的小分子新药MNF能够显著促进β2AR与5-HT2BR的异源二聚化，为心脏保护提供新的候选药物。 β2AR是一种经典的七次跨膜G蛋白偶联受体（GPCR），肖瑞平教授数十年的研究揭示β2AR在...
这些异源二聚体发挥的功能不同于同源二聚体,使该家族受体的功能调控机制进一步复杂化和多样化。然而,mGlu异源二聚体的二聚化模式、功能调控模式以及信号转导机制还不清楚,极大地制约了这类重要受体的生理、病理机制研究和药物研发。中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组和赵强课题组长期致力于mGlu家族的结构与功能...
这是首次阐明mGlu异源二聚体非对称信号转导的精细分子基础,对于深入理解其功能调控机制具有重要意义。 图示:代谢型谷氨酸受体异源二聚体结构示意图。代谢型谷氨酸受体在调节神经信号传递中发挥关键作用,是重大神经系统疾病的潜在药物靶点。图中处于不同功能状态的四个mGlu2-mGlu3异源二聚体结构用飘带图表示,其中蓝色...