除了Vepdegestrant,该公司还在与诺华合作开发ARV-766,这是一种靶向雄激素受体的降解剂,已经投入超过10亿美元进行研发。此外,Arvinas的LRRK2降解剂ARV-102已经进入一期临床试验,其在脑脊液中的降解率超过50%,显示出巨大的潜力。Arvinas的布局显示了其在蛋白降解领域的强大实力和长远规划。 竞争激烈的
此外,他们设计合成了⼀种招募MDM2 的 BRD4 降解 PROTAC-A1874,它由MDM2 配体- idasanutlin和BRD4/BET 抑制剂- JQ1组成,值得注意的是,这是⾸次报道 E3 连接酶配体和靶向弹头产⽣的协同抗增殖作⽤,因为A1874能够降解 BRD4 并同时稳定 p53。 3.4 基于cIAP1 的降解剂 2010年,Hashimoto课题组公开了由甲基 ...
用途:ARV-766是一种口服活性强的蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)蛋白降解剂。ARV-766降解野生型雄激素受体(AR),但也降解相关的AR LBD突变体,包括最常见的AR L702H、H875Y和T878A突变。规格:10mg,25mg,100mg,500mg,1g,5g,10g+ 保质期:2年外观性状:白色固体 ...
PROTAC ER 降解剂是一类新型药物,通过直接结合 E3 泛素连接酶和 ER,触发 ER 的蛋白酶体降解,其作用机制与 SERDs 不同,SERDs 是通过构象变化和 / 或固定间接导致 ER 降解。维普地司坦在临床前模型中显示出强大的 ER 降解能力和剂量依赖性的抗肿瘤活性,证实了 PROTAC ER 降解剂作用机制的有效性。 在早期研究...
ARV-771是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术的小分子泛BET降解剂,与BET抑制相比,CRPC细胞模型的效力显着提高。 ARV-771有效降解22Rv1细胞中的BRD2/3/4,DC50小于5 nM。 c-MYC蛋白是BET蛋白的下游效应子。用ARV-771治疗导致c-MYC耗尽,IC 50小于1nM。 ARV-771对22Rv1,VCaP和LnCaP95细胞系显示出强烈...
AC0682是由冰洲石生物自主研发并拥有全球专利的一种口服嵌合降解剂分子,可高效选择性地靶向降解雌激素受体蛋白。AC0682也成为全球范围内第一个获得FDA以及NMPA许可,进入临床试验的口服雌激素受体嵌合降解剂。 “这个临床一期标志着我们公司嵌合降解剂管线第一次进入中国临床试验。这是AC0682在去年底获得美国IND批准并启动...
AC0682是一种口服嵌合降解剂分子,可高效选择性地靶向降解雌激素受体蛋白。AC0682也成为全球范围内第一个获得FDA以及NMPA许可,进入临床试验的口服雌激素受体嵌合降解剂。 “乳腺癌是中国女性中最常见的癌症。我们很高兴AC0682 在中国IND获批,这是该药在去年底获得美国IND批准并启动美国1期临床研究之后的又一个里程碑...
AC0682是一种口服嵌合降解剂分子,可高效选择性地靶向降解雌激素受体蛋白。AC0682也成为全球范围内第一个获得FDA以及NMPA许可,进入临床试验的口服雌激素受体嵌合降解剂。 “乳腺癌是中国女性中最常见的癌症。我们很高兴AC0682 在中国IND获批,这是该药在去年底获得美国IND批准并启动美国1期临床研究之后的又一个里程碑...
公开资料显示,AC699是一种口服生物可利用的ERα嵌合降解剂。该产品目前正在美国处于1期临床研究阶段,本次是其首次在中国获批IND。 AC699是一款靶向ERα的新型嵌合降解物。它通过将ER配体有效地连接到E3连接酶招募配体上,使ERα靠近E3连接酶,导致ERα的泛素化和随后的降解。嵌合ER降解物具有降解ER蛋白的独特优势,而...
齐鲁制药靶向蛋白降解嵌合体1类新药获批临床 新京报讯（记者王卡拉）国家药监局药品审评中心官网显示，8月21日，齐鲁制药1类新药QLH12016胶囊获批临床，拟用于治疗包含晚期前列腺癌在内的恶性实体瘤。QLH12016胶囊是齐鲁制药开发的一款PROTAC（靶向蛋白降解嵌合体）产品。PROTAC技术是小分子靶向药物的前沿技术方向，在...