除PTX 外,此类化合物还有著名的刺尾鱼毒素(maitotoxin,MTX)、西加毒素(ciguatoxin,CTX)、大田软海绵酸(okadaic acid,OA)以及短裸甲藻毒素(brevetoxin,BTX)等。 PTX 是目前最强的冠脉收缩剂,其作用比血管紧张素强100 倍。海洋聚醚类化合物有望在研制...
除了岩沙海葵毒素（PTX）这一佼佼者，还有诸如刺尾鱼毒素（maitotoxin，MTX）、西加毒素（ciguatoxin，CTX）、大田软海绵酸（okadaic acid，OA）以及短裸甲藻毒素（brevetoxin，BTX）等知名成员。值得一提的是，PTX被誉为最强的冠脉收缩剂，其效用超越血管紧张素达百倍。因此，海洋聚醚类化合物在新型心血管药物及抗肿瘤...
在全合成的基础上,我们以岩沙海葵毒素为基础,可以将其改性,从而取其精华,去其糟粕。无数良药就是这样被人类发明。关键在于,全合成的完成让人类从此有了对这种物质的自主产权。 当然,除了岩沙海葵毒素,岸义人教授的团队还在许多天然产物的全合成上做出了卓越的贡献。比如河鲀毒素(1972)、软海绵素B(1992)等等:(...
岩沙海葵毒素的用途主要包括以下方面：抗肿瘤药物开发：PTX具有显著的抗肿瘤活性，能有效抑制艾氏腹水瘤细胞的生长。在适当剂量下，PTX能够抑制瘤体生长，甚至彻底消除瘤体，提高动物存活率。溶细胞素功能应用：PTX具备新型溶细胞素功能，能在红细胞膜上形成小通道，导致细胞渗透性溶解。这一特性为治疗某些...
岩沙海葵毒素(palytoxin, PTX) 岩沙海葵毒素(palytoxin, PTX)可谓是对于有机化学有一些了解的同学必然知道的梗:其巨大的分子结构,密集排布的手性中心(加上双键,共71个,意味着其有2.36*10^23种立体异构体)令人望而生畏。然而合成化学家并没有被吓倒:于1994年哈佛大学Yoshito Kishi教授完成了其全合成的工作!接下来...
PTX还具备一种新型溶细胞素的功能，能在红细胞膜上形成小通道，导致细胞渗透性溶解。这一特性为治疗某些疾病提供了新的思路。通过精确控制PTX的剂量和作用机制，可以实现对肿瘤细胞的选择性破坏，减少对正常细胞的损伤，达到治疗目的。PTX在医学研究中，特别是在抗肿瘤药物开发方面，显示出了巨大的潜力。其...
本专栏将对岩沙海葵毒素C38-C51的片段的合成进行介绍。这一片段的结构式如下: 碳原子的编号从左到右依次为C38-C51。细心的读者可能发现C52既不在P5也不在P4的介绍范围内。是不是笔者数不来数呢?其实不是这样的。C52是在最后的偶联部分引入的。这里就不多做介绍。
根据国际纯粹与应用化学联合会(IUPAC)的建议,岩沙海葵毒素系统的命名应包括以下几个方面:结构、功能基团、编号和命名前缀。 1.结构:岩沙海葵毒素是由多个组分组成的,其结构复杂多样。在进行命名时,应先确定主体框架结构,然后根据不同的官能团或基团进行命名。 2.功能基团:功能基团是化合物结构中具有特定化学性质和...
岩沙海葵毒素是一种已知的结构复杂的非肽类天然生物毒素，其毒性极为强大，比神经性毒剂和河豚毒素、石房蛤毒素的毒性要高出数十倍。对家兔的半数致死量LD50为25ng/kg，中毒到死亡的时间仅需3～5分钟。毒素引发的症状包括感觉异常、麻痹、眩晕、全身无力、肌痛等全身中毒症状，以及ECG不规律和横纹肌...
我个人认为Sharpless的方案更胜一筹,因为将两个羟基分成erythro和thereo分别处理的方法比Kishi的分法更科学,也更有普适性。合成岩沙海葵毒素时Kishi也没有采取自己提出的方案而是用了TLC拆分。同时Sharpless采用的丙酮保护邻二醇的保护方法也起到了一石二鸟的效果:固定构象防止消除。