南京医科大学热带病研究中心 摘要:尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferases,UGTs)是机体重要的Ⅱ相代谢酶,在肝脏中高 表达,在物质代谢和清除中发挥重要作用.肝脏疾病状态下机体对于 UGTs 的转录调控在疾病的发生发展中具有 重要作用.本文对 UGTs 的一般家族及其与代谢的关系进行综述,探讨了 UGTs 在...
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶; 中药-药物相互作用; 中药 UDP-葡萄糖醛酸基转移酶( UGT) 是参与人体Ⅱ相代谢 最主要的酶,大约有40% ~ 70%的药物和中药经UGT 代谢[1-2]。这种生物转化在解毒和清除多种外源性( 致癌物、 药物...
葡萄糖醛酸化反应催化代谢相互作用尿苷-5'-二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)是药物II相代谢反应最主要的酶,通过催化葡萄糖醛酸与内源性或外源性化学物质发生葡萄糖醛酸化反应,进而影响药物的药代动力学特征.许多植物药及其有效成分是UGT的底物,由UGT介导其催化代谢.本文概述了UGT酶介导某些植物药及其组分的催化代谢和...
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)是人体重要的II相代谢酶,代谢药物的同时也代谢许多重要的内源性物质,如胆红素、甲状腺激素、雌激素、雄激素、胆汁酸和5-羟色胺等。该酶对许多内源性物质的代谢是灭活和清除这些内源性物质的关键步骤,能够防止内源性物质累积引发的毒性反应,或及时终止内源性激素的信号防止肿瘤的发...
葡萄糖醛酸结合反应是生物体内重要的Ⅱ相代谢途径,由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)催化完成,是多种内源性物质和外源性化合物清除与解毒的机制。在新药研发过程中,研究UGT介导的药物代谢以及评估潜在的药物相互作用是非常重要的,吸引了很多研究人员的关注。但目前的研究偏重于由细胞色素P450酶(CYP450)介导的药物相...
尿苷二磷酸葡醛酸转移酶(UDP-glucuronosyl transferase,UGT)家族所催化的葡萄糖醛酸化反应是一种重要的II相代谢反应,占所有药物II相代谢的35%左右。UGT家族不仅能影响许多药物的体内行为,如药物半衰期、清除率以及生物利用度等。更重要的是,UGT酶能代谢许多内源性物质。这里内源性物质是指正常机体内天然存在的活性...
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶( UGT) 催化的葡萄糖醛酸化反应是的是Ⅱ相代谢中重要的代谢反应之 一,对于维持内源性化合物如胆红素、胆汁酸的动态平衡和药物、致癌物等外源性化合物的处置过程起着至关重要 的作用。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的表达和酶活性受多维机制的调控。深入研究其调控网络以及尿苷二磷 酸葡...
一,对于维持内源性化合物如胆红素、胆汁酸的动态平衡和药物、致癌物等外源性化合物的处置过程起着至关重要 的作用。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的表达和酶活性受多维机制的调控。深入研究其调控网络以及尿苷二磷 酸葡萄糖醛酸转移酶介导的相关中药-药物相互作用,对于临床更安全、有效的使用中药提供了指导。...
一,对于维持内源性化合物如胆红素、胆汁酸的动态平衡和药物、致癌物等外源性化合物的处置过程起着至关重要 的作用。尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶的表达和酶活性受多维机制的调控。深入研究其调控网络以及尿苷二磷 酸葡萄糖醛酸转移酶介导的相关中药-药物相互作用,对于临床更安全、有效的使用中药提供了指导。...
尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferases,UGTs)是机体重要的Ⅱ相代谢酶,在肝脏中高表达,在物质代谢和清除中发挥重要作用.肝脏疾病状态下机体对于UGTs的转录调控在疾病的发生发展中具有重要作用.本文对UGTs的一般家族及其与代谢的关系进行综述,探讨了UGTs在肝脏疾病中的表达和转录调控,UGTs在疾病机制中...