相比于口服多肽制剂而言,小分子产品的工艺开发更简单,成本控制能力更强。 根据Insight 数据库,截至2024年6 月底,全球进入临床阶段的用于减重适应症的小分子GLP-1药物共17个。其中进展最快的是礼来的Orforglipron,已经进入临床III 期。中国药企在小分子GLP-1 领域布局较多,共有11家企业处于临床研发阶段。 GLP-1 药...
其二是围绕GLP-1 靶点筛选小分子减肥药物。相比于口服多肽制剂而言,小分子产品的工艺开发更简单,成本控制能力更强。 根据Insight 数据库,截至2024年6 月底,全球进入临床阶段的用于减重适应症的小分子GLP-1药物共17个。其中进展最快的是礼来的Orforglipron,已经进入临床III 期。中国药企在小分子GLP-1 领域布局较多,...
Clemmensen说,“我们已经知道,基于 GLP-1 的药物可以减轻体重。我们附着在 GLP-1 上的这种分子会影响所谓的谷氨酸能神经递质系统,事实上,对人体参与者进行的其他研究表明,这一系列化合物具有显著的减肥潜力。有趣的是,当我们把这两种化合物结合成一种药物时,会产生什么样的效果。” 这种新减肥药必须经过三个阶段的...
队列5中，肥胖症患者在空腹和进食状态下均口服单剂量40毫克ASC30口服片。数据显示，ASC30口服片的的PK特征(包括AUC和t1/2)在空腹和进食状态下基本相同，这表明ASC30口服片服用方便，可每日一次口服给药，不受食物和水的影响。ASC30口服片在Ia期SAD研究中整体安全性和耐受性良好。所有不良事件(AE)均为轻度(1级)...
阿斯利康披露口服小分子GLP-1药物的最新数据,超18亿美元合作有望兑现 2024年11月4日,阿斯利康在在美国圣安东尼奥举行美国肥胖周(Obesity Week)上,披露了口服小分子 GLP-1 激动剂AZD5004的最新研究进展。 AZD5004(ECC5004)最早由诚益生物开发;2023年11月,阿斯利康与诚益生物成一项独家许可协议。根据该协议,阿斯利康将...
6月3日,硕迪生物(Structure Therapeutics) 宣布,小分子GLP-1受体激动剂GSBR-1290治疗肥胖症的IIa期研究以及胶囊和片剂PK研究均取得了积极结果。 IIa期肥胖研究纳入了64例健康的超重或肥胖患者,他们随机分配接受每日1次120mg GSBR-1290(n=37)或者安慰剂(n=27)。
参考:Gprotein-coupled receptors: structure- and function-based drugdiscovery, Signal Transduct Target Ther. 2021 Jan 8;6(1):7;GLP-1R结构和功能及小分子药物筛选研究进展,生物技术通报(2017);Structuralinsights into the activation of GLP-1R by a smallmoleculeagonist,CellResearch (2020)0:1–3. ...
6月7日,中国科学院上海药物研究所沈建华课题组和谢欣课题组合作,在Journal of Medicinal Chemistry上发表了题为“Discovery of Novel 5,6-Dihydro-1,2,4-triazine Derivatives as Efficacious Glucagon-Like Peptide‑1 Receptor Agonists”的文章,...
民为生物等公司的多靶点产品已在 2 期临床阶段,另有多个产品处在 1 期阶段;设计路线方面,国内 GLP-1 多靶点产品技术布局以 GLP-1R/GIPR 双靶点产品布局居多,未来三靶点产品进展值得期待;临床数据方面,多靶点 GLP-1 产品在减重效率、最终减重效果上均有优势,我们认为多靶点 GLP-1 药物相对单靶点 GLP-1药物...
华东医药全资子公司研发的口服小分子GLP-1受体激动剂HDM1002完成中国Ⅱ期临床试验全部受试者入组,评估其在超重及肥胖成人中的安全性及有效性。全球尚无该类药物上市,此次进展是重要里程碑。中国减肥药市场规模持续扩大,华东医药专注于GLP-1目标,形成多样化产品组合,有望重塑减肥格局。