近日,国际顶级期刊《Nature》发表了一项题为“Small molecules restore mutant mitochondrial DNA polymerase activity”的里程碑研究,研究者发现了一种能够“复活”突变线粒体DNA聚合酶的小分子药物PZL-A,为POLG突变相关疾病的治疗带来革命性...
该研究揭示了一种PI3Kα的小分子激活剂——UCL-TRO-1938(简称为1938),可以刺激损伤后的神经再生,并保护心脏组织免受心脏病发作时的损伤。 靶向PI3K通路的抑制剂已被广泛应用于治疗PI3K过度激活的疾病,包括癌症和免疫失调。目前已有一些研究通过遗传策略和...
中文名称:小分子Sirtuin1激活剂 英文名称:SRT 2104 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg SRT2104是小分子Sirtuin1激活剂。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1093403-33-8 纯度:99.60% 分子式:C₂₆H₂₄N₆O₂S₂ ...
近日,来自四川大学的研究者们在Signal Transduction and Targeted Therapy杂志上发表了题为“2-APQC, a small-molecule activator of Sirtuin-3 (SIRT3), alleviates myocardial hypertrophy and fibrosis by regulating mitochondrial homeostasis”的文章,该研究揭示了Sirtuin-3(SIRT3)小分子激活剂2-APQC通过调节线粒体...
首先,小分子激活剂可以通过降低反应活化能来促进化学反应的进行。在化学反应中,反应物需要克服一定的能垒才能转化为产物,而小分子激活剂可以通过与反应物结合形成中间物,从而降低整个反应的活化能,加速反应速率。 其次,小分子激活剂还可以通过提供额外的反应通道来促进化学反应。它们可以改变反应物的电子结构,从而使得反应...
已有研究提出这些小分子在高氧化应激条件下(例如阿尔茨海默病和肥胖症)靶向OGG1的应用【6-8】。为了能够在疾病模型中应用OGG1的小分子激活剂,需要在分子水平上了解其作用机制。2022年6月24日,来自瑞典卡罗林斯卡学院的Thomas Helleday团队在Science杂志上在线发表了一篇题为Small-molecule activation of OGG1 ...
关于NXP800: NXP800 是一种口服小分子 GCN2 激酶激活剂,可能是一流的 GCN2 激酶激活剂。NXP800还在与梅奥诊所合作进行的一项由研究者发起的研究中接受评估,该研究用于治疗胆管癌,美国食品及药物管理局已授予NXP800 "孤儿药 "称号。针对铂类耐药、ARID1a 基因突变卵巢癌的 NXP800 开发项目获得了 FDA 的 "快速...
小分子Sirtuin1激活剂,以下是细胞生物学试剂详细说明: 中文名称 小分子Sirtuin激活剂 英文名称 SRT 204 规格 mL(0mM)|5mg|0mg|50mg 小分子Sirtuin激活剂SRT204是小分子Sirtuin激活剂。注:本品仅可用于科研实验
Trippier等综合利用虚拟筛选、结构优化等策略首次报道了具有组氨酸结构骨架的Nln小分子拟肽激活剂,表现出微摩尔水平活性,脑渗透性、选择性、脑稳定性等优点,具有进一步开发为药物的潜力,相关内容发表于JMC上。 二、肽酶神经溶素介绍 肽酶神经溶素(Peptidase neurolysin, Nln)是一种锌金属肽酶,属于肽酶家族(M3家族),...
在本研究中,研究者通过基于结构的药物设计策略,确定了一种新的SIRT3小分子激活剂(命名为2-APQC)。2-APQC可减轻异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠心肌肥厚和心肌纤维化。重要的是,在SIRT3基因敲除的小鼠中,2-APQC不能缓解HF,这表明2-APQC的保护作用依赖于SIRT3。