科技日报讯 （记者刘霞）加拿大麦克马斯特大学科学家3月26日在《自然》杂志发表论文称，他们发现了一种全新的广谱套索肽抗生素lariocidin。这种分子能精准打击细菌的蛋白质合成工厂核糖体，对多种具有超强抗菌素耐药性细菌展现出强大杀伤力，为解决人类的抗生素危机带来一丝曙光。Larocidin由类芽孢杆菌产生。研究团队从土...
细菌对抗菌药物耐药是目前全球面临的严峻问题,亟需研发新的抗菌药物来对抗耐药菌所致感染。 3月26日发表于Nature的一篇研究在类芽孢杆菌属(Paenibacillus)里发现了一种具有广谱抗菌活性的套索肽并命名为Lariocidin(LAR)。 LAR靶向结合在细菌30S核糖体小亚基特殊位置,与1...
Streptomyces griseoflavus 来源的套索肽 MS-271 是平滑肌肌球蛋白轻链激酶(Myosin light chain kinase,MLCK) 的抑制剂,通常肽类抑制剂具有更好的特异性,但由于肽在体内的低稳定性限制了其应用,而套索肽类抑制剂由于其结构特性所具有的稳定性也为 MLCK 抑制剂药物...
套索肽的名称来源于其独特的互锁套索拓扑结构,其中C端的螺旋结构穿过N端的内酰胺环形成这种结构。N端的肽环通常由7-9个氨基酸组成,而大多数套索肽的N末端氨基酸残基为甘氨酸、丝氨酸、半胱氨酸或丙氨酸。然而,近期也发现了N末端氨基酸为亮氨酸的新型套索肽。 套索肽具有多种生物学功能,包括抗微生物、抗肿瘤、酶抑制...
套索多肽是一类具有拓扑套索构型的天然多肽分子。因其构型类似套索而得名,通常含有一个由异肽键连接成环的N端肽环,同时肽环上通过肽键连接伸出C端肽链尾;肽链尾转而从自身的肽环中穿过。套索多肽被发现具有显著的抗微生物,受体抗性或酶抑制等生物活性,且稳定性较常规多肽更佳,为目前多肽类药物研发的热点之一。
套索肽(lasso peptides)是一类结构独特的天然产物,结构中常含有14-33个氨基酸残基,其N端第1个氨基酸与第7,8或者第9个氨基酸侧链形成大酰胺环,而C端的氨基酸穿过此大酰胺环,形成标志性的“套索”结构。此“套索”结构具有极强的热稳定性和蛋白酶解稳定性,因此套索肽被认为是具有理想药代动力学性质的潜在药用分子...
天然套索肽/套索蛋白质所具有的独特套索构型赋予了它们广泛的生物活性和优异的稳定性,但是由于难以控制蛋白质的分子内链缠结以及协同的位点特异性偶联,套索蛋白质的人工设计和合成仍然是一个较大的难题。 近日,北京大学张文彬课题组基于组装-反应协同的策略,通过合理的基因设计成功实现了套索蛋白质的生物合成。该策略将...
该肽是首个通过结合细菌核糖体从而抑制其生长的套索肽类抗生素,其作用机制包括诱导翻译错误并干扰蛋白质合成过程中的转位步骤。通过X射线晶体学解析了LAR与核糖体复合物的高分辨率结构,发现其以一种独特方式与该亚基结合。得益于其独特的结构与结合模式,LAR对常见的核糖体靶向抗生素所面临的突变型或酶介导耐药机制具有...
新华社北京9月27日电 美国研究人员借助人工智能工具,发现了一种酶怎样把氨基酸链打成特殊的“套索结”,形成套索肽分子。该成果有助于设计以套索肽为基础的药物。 套索肽是一类在细菌中发现的多肽分子,通常由15至26个氨基酸组成,氨基酸链经过折叠形成类似套索的结构。套索肽性质非常稳定,并具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等...
Microcin J25(MccJ25)是一种具有独特结构的套索肽抗生素,其结构类似于落叶松结,自1992年发现以来一直备受关注。MccJ25的前体McjA包含一个前导段和一个核心段。McjB是一种在与前导蛋白结合后激活的蛋白酶,McjC将核心片段转化为成熟的MccJ25。先前的研究表明,这些生物合成步骤可能以几乎协调一致的方式进行;然而,关于Mc...