艾坦(Apatinib、阿帕替尼)是世界首个经临床验证对晚期胃癌具有较好疗效和较高生存率的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以阻断酪氨酸激酶的活性,从而抑制血管肿瘤生成和生长 阿帕替尼简要说明书: 药品中文名:甲磺酸阿帕替尼片 药品英文名:Apatinib 药品中文商品名: 艾坦 小分子多靶点TKI:靶向VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFR-...
KIT异常与白血病、胃肠道间质瘤（GISTs）以及黑色素瘤等癌的发生相关，由于单一的KIT-TKI通常疗效不佳，因此常与其他靶点组合成多靶点TKIs使用。尤其在GISTs中，化疗易产生耐药性，而GISTs患者通常有高频率的KIT突变（大约80%的GISTs患者有KIT突变，10%与PDGFR相关），因此KIT-TKIs和PDGFR-TKIs被认为是不可切除或转...
基于导致PPGL肿瘤发生的分子途径的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)相应地显示出抗肿瘤作用;然而,很少有研究报道TKI(包括舒尼替尼、帕唑帕尼和卡博替尼)对转移性PPGL的影响,样本量最大的一项研究纳入了25名接受舒尼替尼治疗的患者。安罗替尼是一种新型的多靶点TKI,靶向VEGF受体、血小板衍生的生长因子受体、成纤维细胞生长因子...
基于导致PPGL肿瘤发生的分子途径的酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)相应地显示出抗肿瘤作用;然而,很少有研究报道TKI(包括舒尼替尼、帕唑帕尼和卡博替尼)对转移性PPGL的影响,样本量最大的一项研究纳入了25名接受舒尼替尼治疗的患者。安罗替尼是一种新型的多靶点TKI,靶向VEGF受体、血小板衍生的生长因子受体、成纤维细胞生长因子...
疗效与安全性均优,多靶点TKI安罗替尼填补软组织肉瘤治疗空白 周宇红教授:安罗替尼是一种新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),除了针对血管内皮生长因子受体(VEGFR)之外,其他靶点还包括血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体...
贝达多靶点TKI植入剂获批眼科临床。贝达药业与EyePoint公司联合开发的1类化药EYP-1901玻璃体内植入剂获国家药监局临床试验默示许可,拟用于治疗病理性近视脉络膜新生血管(pmCNV)。EYP-1901是将贝达药业多靶点酪氨酸激酶(TKI)抑制剂伏罗尼...
安罗替尼是一种新型的多靶点TKI,靶向VEGF受体、血小板衍生的生长因子受体、成纤维细胞生长因子受体和c-Kit,已证明对多种恶性肿瘤有效,包括晚期非小细胞肺癌、软组织肉瘤和甲状腺癌。PPGL的肿瘤病理学和生物学行为变化与其他肿瘤相似,但尚无临床试验评估安罗替尼治疗PPGL的疗效。研究者推测安罗替尼可能对局部晚期或转移...
安罗替尼的靶点包括VEGFR1、VEGFR3、VEGFR2/KDR(血管内皮生长因子受体)、PDGFR-a(血小板衍生生长因子受体)、c-Kit(干细胞因子受体)以及FGFRs 1-3(成纤维细胞生长因子受体),从而抑制血管生成和肿瘤细胞的增殖。 与帕唑帕尼、舒尼替尼和索拉非尼等其他酪氨酸激酶抑制剂相比,安罗替尼的靶点更多更全面。
常见的TKI多靶点抑制剂包括索拉非尼(Sorafenib)、来曲唑(Lenvatinib)、西罗莫司(Sunitinib)等。 Ro-31-8220是一种蛋白激酶C(PKC)抑制剂,属于蛋白激酶抑制剂的一类。PKC是一类细胞信号传导蛋白激酶,参与调节多种细胞功能,包括细胞增殖、分化、凋亡等。
8月5日，Exelixis宣布美国FDA已受理其多靶点小分子TKI抑制剂Cabometyx (cabozantinib，卡博替尼) 新药补充申请(sNDA)，并授予优先审评资格。用于治疗12岁及以上患者分化型甲状腺癌(DTC)，这些患者接受既往治疗后疾病进展且放射性碘难治。PDUFA日期为2021年12月4日。此项sNDA申请是基于一项关键III期COSMIC-311试验中期...