摘要:近日,清华大学陈晔光教授团队和上海大学胡宏岗教授团队合作,首次报道了靶向降解β-catenin的PROTAC多肽xStAx-VHL,能够直接识别β-catenin蛋白并经由泛素化蛋白酶体途径促进其降解,不仅能在细胞层面抑制Wnt信号,而且在多种小鼠肿瘤模型中...
摘要:近日,清华大学陈晔光教授团队和上海大学胡宏岗教授团队合作,首次报道了靶向降解β-catenin的PROTAC多肽xStAx-VHL,能够直接识别β-catenin蛋白并经由泛素化蛋白酶体途径促进其降解,不仅能在细胞层面抑制Wnt信号,而且在多种小鼠肿瘤模型中也能发挥很好的抑癌作用,更重要的是,对于结肠癌病人的肿瘤类器官也能发挥明显的...
Biotin-EDA 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。分子量 ：286.39 Formula ：C12H22N4O2S CAS 号 ：111790-37-5 性状 ：固体 颜色 ：Off-white to light yellow 密度：1.189 熔点：172-174°C 沸点：643.7°Cat760mmHg 折射率：1.541 闪光点：343.1°C PSA：141...
本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC(Proteolysis-Targeting Chimeras)技术,将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来,得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白,从而抑制...
在活体水平上,作者在EGFR和AR两个靶蛋白体系中验证了该Nano-PROTAC设计策略可实现剂量依赖(抵抗传统小分子的钩子效应)的蛋白降解并实现剂量依赖的肿瘤抑制。 综上所述,该多肽自组装PROTAC引入了肿瘤细胞内特异性原位构建的策略,其形成的纳米结构结合E3连接酶、靶蛋白进而形成中心辐射式降解网络,这对于克服传统小分子PR...
摘要:近日,清华大学陈晔光教授团队和上海大学胡宏岗教授团队合作,首次报道了靶向降解β-catenin的PROTAC多肽xStAx-VHL,能够直接识别β-catenin蛋白并经由泛素化蛋白酶体途径促进其降解,不仅能在细胞层面抑制Wnt信号,而且在多种小鼠肿瘤模型中也能发挥很好的抑癌作用,更重要的是,对于结肠癌病人的肿瘤类器官也能发挥明显的...
多肽合成：一种 IAP 配体 (IAP ligand)可用于 PROTAC 的合成 A 410099.1, amine-Boc hydrochloride 是一种 IAP 配体 (IAP ligand)，可用于 PROTAC 的合成，如针对 BTK 的 PROTACs (PROTACs 4 和 5)。分子量 620.22 Formula C32H50ClN5O5 CAS 号 2374122-37-7 性状 固体 颜色 White to off-white ...
全球处于临床状态的PROTAC药物 最开始的PROTAC技术是以多肽为配体,成功靶向MetAP-2、雄性激素受体(AR)、雌性激素受体α(Erα)、磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)等靶点;再后来,CRL4CRBN、CRL2VHL、cIAP等E3泛素连接酶小分子配体的发现,为PROTAC技术的发展提供了新方向。现今,PROTAC在肿瘤领域的研究主要集中于一些核受体、...
本发明提供了一种多肽PROTAC分子及其制备方法和应用,本发明中所述多肽纳米蛋白泛素化降解剂是一种基于泛素化‑蛋白酶体系统的蛋白水解靶向嵌合体,所述多肽纳米蛋白泛素化降解剂包括模块分子,所述模块分子包括模块分子A和模块分子B,所述模块分子A包括偶联基团A、自组装基团和E3连接酶识别基团,所述模块分子B包括偶联基...
本申请公开了一种串联多肽PROTAC分子、靶向抗衰剂及其在制备化妆品中的应用。本申请提供的串联多肽PROTAC分子依次包括细胞膜穿透肽片段、衰老蛋白结合肽片段、连接肽片段、E3泛素连接酶结合肽片段;该种串联多肽PROTAC分子是一种具有生物活性的多肽,通过各片段综合协同作用显著提升抗衰效果。本申请同时提供一种靶向抗衰剂、...