GLP-1是一种多肽类激素,具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高的情况下,GLP-1才发挥降糖作用,而在血糖水平正常时,不会使其进一步降低。肠道进食可以促进人体整个肠道内GLP-1的分泌,其作用机理如图所示。(1)GLP-1分泌后,一方面在促进 ___细胞分泌胰岛素的同时抑制胰高血糖素分泌;另一方面通过促进肝脏...
GLP-1是一种多肽类激素,具有葡简糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高的情况下GLP-1才发挥降糖作用,而在血糖水平正常时,不会使其进一步降低。肠道进食可以促进人体整个肠道内GLP-1的分泌,其作用机理如图1所示。肝细胞非糖物质++FGF21胰高血糖素胰岛素GLP-1GLP-1L细胞图1(1)CLP-1分泌后,一方面在促进...
GLP-1,是胰高糖素样肽-1的英文缩写。它是肠道细胞合成的一种多肽,可以刺激胰岛素分泌、抑制食欲、减少肝糖输出、减缓胃排空。所有这些作用,都有助于降低血糖。而且,由于它具有葡萄糖依赖性,只在血糖升高时才发挥作用,可以显著降低以往降糖药容易导致的低血糖风险,近几年来,各大药厂纷纷对这一方向的糖尿病药物表现...
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是肠道L细胞分泌的一种多肽类激素,具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,即只有在血糖水平升高时,GLP-1才发挥降糖作用,血糖水平恢复正常后不再发
司美格鲁肽作为目前GLP-1激动剂的代表产品,通过在第2位上将甘氨酸替换为2-氨基异丁酸(Aib)以及十八烷二酸与Lys-26侧链的连接,实现了对自然肽的有效改造。这种改造增强了其对蛋白水解酶DPP-4的抵抗能力,并通过脂肪酸部分与血清白蛋白高度结合,将人体内半衰期延长至约7天。天然GLP-1及其多肽类药物的序列和结构。
胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂被冠以新一代”药王“的美誉,这源于国内外制药企业GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖、减重领域获得的双重临床积极获益。目前,全球已上市多款多肽类GLP-1受体激动剂用于治疗糖尿病,经典的多肽类GLP-1RA在减重这个万亿市场的“焕新”功效,再次将对它的讨论热度推向高潮...
经过一个月的实验期,研究结果揭示,那些接受GLP-1类似物改善的参与者平均减重达到8.2%,腹部脂肪减少了30%,并且他们的代谢率也有所提升。这一研究成果的公布,进一步巩固了GLP-1多肽在减肥领域的有效性。麻省理工学院发表的最新研究成果引发了公众的热烈讨论,使得“麦轻乐”在天猫、京东等电子商务平台上迅速走红。
GLP-1主要是由人体肠道中的L细胞分泌的多肽类激素,极易被体内的DPP-4酶降解,目前主要作为Ⅱ型糖尿病药物作用的靶点。人体肠道分泌GLP-1的作用机理如下图所示(“+
面对上述GLP-1类药物开发中的生物分析挑战,通过改善前处理方法、优化液相方法和使用信号高、特异性强的MRM离子对等,可以开发满足需求的生物分析方法。下面将结合具体案例介绍其生物分析策略。 1 提高分析方法的灵敏度 在减肥药物司美格鲁肽皮肤给药后生物样品的分...
GLP-1(glucagon-likepeptide-1,胰高血糖素样肽-1)是一种由肠道L细胞分泌的激素,其受体(GLP-1R)广泛分布于包括中枢神经系统、心血管系统、肌肉、胃肠道在内的多个器官和组织。GLP-1具有葡萄糖浓度依赖性降糖作用,其受体激动剂(GLP-1 RA)能模拟...