胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂被冠以新一代”药王“的美誉,这源于国内外制药企业GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖、减重领域获得的双重临床积极获益。目前,全球已上市多款多肽类GLP-1受体激动剂用于治疗糖尿病,经典的多肽类GLP-1RA在减重这个万亿市场的“焕新”功效,再次将对它的讨论热度推向高潮,...
胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂被冠以新一代”药王“的美誉,这源于国内外制药企业GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖、减重领域获得的双重临床积极获益。目前,全球已上市多款多肽类GLP-1受体激动剂用于治疗糖尿病,经典的多肽类GLP-1RA在减重这个万亿市场的“焕新”功效,再次将对它的讨论热度推向高潮,相关新闻...
通过对GLP-1的结构改善和受体的研究,目前基于GLP-1治疗糖尿病的药物研究主要集中在二肽基肽酶4抑制剂(dipeptidyl dipeptidase-4 inhibitor,DPP-4)、GLP-1受体激动剂、GLP-1类似物三个方面。目前已经用于临床的抑制剂DDP-4抑制剂有西他列汀、维达列汀、沙格列汀等与二甲双胍、辛...
胰高血糖素样肽 1(GLP-1)受体激动剂被冠以新一代”药王“的美誉,这源于国内外制药企业GLP-1受体激动剂(GLP-1RA)在降糖、减重领域获得的双重临床积极获益。目前,全球已上市多款多肽类GLP-1受体激动剂用于治疗糖尿病,经典的多肽类GLP-1RA在减重这个万亿市场的“焕新”功效,再次将对它的讨论热度推向高潮,相关新闻...
日前,以 GLP -1受体激动剂为基础的多肽类药物利拉鲁肽、艾塞那肽、索马鲁肽等已经应用于肥胖的型糖尿病患者以及单纯肥胖或超重患者,均显示出明显地减轻体质量作用,但常伴有恶心、呕吐等胃肠道不良反应。口服非多肽类药物一直是研究机构尝试用于治疗型糖尿病及减肥的药物,但由于小分子难以模拟受体与多肽的相互作用,...
GLP-1受体激动剂是目前增长势头最好的注射类降糖药,但是这种多肽药物的半衰期较短,会很快从机体清除,因此当前的GLP激动剂类降糖药通常需要每日注射1次或每周注射2次。为了延长GLP-1药物在体内的作用时间,研究人员做过各种尝试,包括将GL-1与微球和抗体融合,实现GLP-1在
多肽激素,该激素以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素,调节血糖水平.研究表明GLP-1是糖尿病治疗中的一个有效靶点,药物研发目前主要集中于GLP-1受体激动剂... 易凡,李栋,马伟志,... - 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 被引量: 20发表: 2013年 基于胰高血糖素类肽-1受体的2型糖尿病治...
摘要 本发明提供了一种利用微反应器连续制备脂肪链‑GLP‑1受体激动剂类多肽的方法,属于生物工程和制药工程领域,涉及药用蛋白多肽的脂肪链修饰。所述的连续制备方法包括微反应器内连续合成脂肪链‑GLP‑1受体激动剂类多肽和下游修饰产物的分离工艺。本发明建立了一条适用于脂肪链‑GLP‑1受体激动剂类多肽...
1.一种利用微反应器连续制备脂肪链‑GLP‑1受体激动剂类多肽的方法,其特征在于,主要包括如下步骤:(i)在传统间歇反应器内确定脂肪链修饰剂修饰GLP‑1受体激动剂类多肽的工艺参数;所述的脂肪链修饰剂是指羧基、羟基或胺基被活化的中长链脂肪酸、脂肪醇或脂肪胺,所述脂肪酸、脂肪醇或脂肪胺的碳原子数为8 36...