核酸适体是一种能够特异性结合靶标分子的 “化学抗体”,然而核酸适体在阻断冠状病毒侵染上的效果并不理想。针对上述挑战,上海交通大学杨宇教授团队在先前研发的长链多价核酸适体(Sci. Adv.2023, 9, eadf3329;Angew. Chem. Int. Ed....
同时,考察了40%(v/v)人血清条件下单价核酸适体和多价核酸适体聚合物与靶标细胞的平衡解离常数。如图2B-C所示,单价核酸适体的Kd值为59 ± 9 nM,而多价核酸适体的Kd值下降至1.03± 0.14 nM,仍具有非常高的亲和力。 图2 多价核酸适体聚合物的表征。(A)聚合产物分子量及聚合反应重现性表征;(B-C)单价核酸...
这种多价核酸适体-药物偶联物将铜死亡诱导剂递送到肿瘤部位后,会释放出Cu2+,H2O2及伊利司莫(铜离子载体),Cu2+催化H2O2发生类芬顿反应诱导肿瘤细胞谷胱甘肽(GSH)耗竭抑制其对铜离子的螯合,同时过量的铜离子能够诱导肿瘤细胞线粒体铜过载...
Figure 1A是多价核酸适体纳米药物偶联物CuPEs@PApt的合成过程以及“开源节流”铜死亡协同治疗策略的作用机制。简而言之,先通过一锅法制备了含有过氧化铜和伊利司莫-Cu2+的CuPEs纳米点,随后将滚环扩增获得的含有多价EpCAM核酸适体和polyT序列的PApt与先前制备的CuPEs纳米点混合,最终获得了多价核酸适体纳米药物偶联物...