基质金属蛋白酶（MMPs）是锌依赖性内肽酶，降解细胞外基质（ECM）中的蛋白质。MMPs具有双重作用，健康状...
此外，由于MMPs在组织破坏和炎症中发挥着关键作用，这些酶还参与炎症性疾病发展（如类风湿性关节炎）。目前，FDA尚未批准任何靶向MMPs的特效药物，研究人员正在开展从实验室到临床的各项研究。针对各种疾病的MMPs抑制剂发展迅速，特别是MMP-2和MMP-9，广泛用于癌症治疗的临床研究，有望用于治疗转移性恶性肿瘤。MMP-3是...
急性呼吸窘迫综合征基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)是一组特异性降解细胞外基质的锌离子依赖性蛋白水解酶家族.在体内可由多种基质细胞和炎症细胞产生,各种致病因子的刺激均可引起其异常表达.目前研究表明,MMPs及其抑制剂在急性肺损伤(acute lung injury,ALI)和急性呼吸窘迫综合征(acute respiratory distress...
TIMP-1是一种天然的基质金属蛋白酶(MMPs)抑制剂，后者是参与细胞外基质降解的一组肽酶。研究表明，人类...
基质金属蛋白酶抑制剂-1可降解基底膜Ⅳ型胶原和变性的间质胶原(明胶)，包括MMP2和MMP9；第三类为基质分解素类，可降解蛋白多糖、层粘连蛋白、纤维连接蛋白和Ⅳ型胶原，包括MMP3、MMP7和MMP10。TIMP-1在人体内有多种功能。首先，它可以抑制多种MMPs的活性，通过与催化锌辅因子结合使这些酶不可逆地失活。其次，...
【摘要】基质金属蛋白酶(MMPs)是一类依赖金属锌离子存在而获得催化活性的锌金属蛋白酶超家族,由正常组织细胞或肿瘤细胞合成、分泌,其作用较为广泛,在创伤愈合和肿瘤发生中起降解细胞外基质的作用。正常机体存在内源性的基质金属蛋白酶抑制剂(TIMPs),可以...
在体外,单个MMPs可以水解多种底物,包括基质成分、受体、细胞因子、生长因子和蛋白酶抑制剂,但体内酶的特异性高度依赖于酶的区室化以及底物的亲和力和可用性(综述见[6,8,9])。此外,MMP活性由四种金属蛋白酶组织抑制剂(TIMPs)控制,TIMPs与MMPs形成紧密的化学计量复合物...
MMP-3可能是MMP-9最有效的激活剂。MMP-9主要的循环抑制剂是а2巨球蛋白,活化的MMP-9被а2巨球蛋白捕获并通过清除受体被清除出循环系统。 金属蛋白酶组织抑制因子(TIMPs)是MMPs家族的组织抑制剂,广泛分布于组织和体液中,共价结合MMPs而抑制其活性。TIMP-1作为MMP-9的抑制剂,与MMP-9的酶原或活化后酶的催化区...
基质金属蛋白酶的各种抑制剂: 鉴于MMPs在癌症免疫调节中的作用,人们开始探索靶向MMPs的免疫治疗,临床试验中出现了多种广谱MMPs抑制剂。 Batimastat和Marimasta是第一代合成的广谱MMPs抑制剂,可抑制多种MMPs,但也可能导致副作用。 SB-3CT作为一种MMP-2/9抑制剂,被认为可以提高抗PD-1和抗CTLA-4治疗黑色素瘤和肺癌...