小核酸药物的固相合成方法与固相合成多肽方法类似,都是采用固相载体,多肽固相合成经过脱保护、洗涤、偶联、乙酰化,经过多个循环得到目标肽,最后将肽从树脂上切割下来;小分子核酸固相合成脱保护、偶联、氧化、加帽循环。具体合成需要的树脂,偶联剂,原料等如下: 常用的固相载体为...
固相合成指在固体表面的合成反应。载体的 4 个条件: 1 )载体在反应体系中不溶解,以保证反应在固相上进行; 2 )载体具有高的比表面及或在溶剂中有一定的溶胀性; 3 )载体高度功能化; 4 )载体可以用相对简单的方法再生并重复利用。 连接结构能够与参与反应的小分子发生化学反应,并在两者之间生成具有一定稳定性要求...
课题组建立了固相合成方法,首次制备了单一取向聚合物膜,揭示了聚合物本征结构与宏观薄膜导电构效关系,开辟了聚合物精准电合成新方向和光电薄膜制备新方法。与典型的固相合成相比(表1),固相电合成反应快速且形成稳定的C-C连接,是反应动力学和统计...
固相肽合成技术（SPPS）是一种革命性的生物化学技术，自20世纪60年代问世以来，已成为合成肽和蛋白质的主要方法。1963年，罗伯特·布鲁斯·梅里菲尔德（Robert Bruce Merrifield）首次提出了固相肽合成的概念，这一突破性工作不仅极大地提高了肽合成的效率和可控性，还为他赢得了1984年的诺贝尔化学奖。在固相肽合成中，肽...
胸腺5肽实例:L-精氨酰-L-赖氨酰-L天冬氨酰-L-缬氨酰-L-酪氨酸。左数第一个氨基酸为精氨酸,氨基游离,是胸腺5肽的N-端;右数第一个氨基酸为酪氨酸,羧基游离,是胸腺5肽的C-端。而在固相合成的时候,是从酪氨酸开始合成的。 氨基酸 氨基酸是一个包含有氨基和羧基的分子,天然存在的氨基酸有20种,这20种标准...
答案:答DNA自动化合成在概念上与多肽固相合成类似。寡聚核苷酸被固定在固相载体上(硅基),核苷酸每次掺入一种,与适当保护基团发生一系列化学反映。 (1)第一种核苷通过-OH固定在硅基上,-OH用DMT保护起来,所有碱基上活性基团都进行化学保护。 (2)将待活化核苷酸上某些游离基团保护起来。其-OH用DM T保护,所有碱基...
固相组合合成的优缺点是什么?相关知识点: 试题来源: 解析 优点: ①产物纯化容易,一般只需过滤即可; ②由于使用过量反应试剂,产物的产率、纯度较高; ③容易实现自动化操作。 缺点: ①固相组合合成需要寻找简便、高效的反应; ②需要比较合适的固相载体,连接分子以及将产物从固相上切割的断裂试剂选择也是重要的考虑因素...
固相合成(SPPS) 梅里菲尔德于(R. B.Merrifield)1963年提出固相多肽合成技术(Solid-phase peptide synthesis (SPPS)),并于1984 年获得诺贝尔化学奖。目前主要可分为 Boc 固相合成法与Fmoc 固相合成法。固相合成法中第一个氨基酸的 C 端预先固定在不溶性载体树脂上,通过缩合反应将该氨基酸脱保护的 N 端与羧基已活化...
1.聚合物载体 固相合成多肽需要有固相载体及连接固相与反应物的连接分子,正确选择载体和连接分子决定着固相合成法的成功。固相合成多肽用的载体多数采用聚苯乙烯及二乙烯基苯和苯乙烯共聚物等高聚物的衍生物,如2-Cl树脂、AM树脂、Wang树脂和氨基树脂等。载体树脂的溶胀状况对缩合试剂及羧基组分的自由扩散,对肽链之间的聚...
固相合成能方便地进行分离和纯化步骤。试剂的浓度会改变反应的速率和产率。可以实现多步反应的连续进行。监测反应进程对于优化合成很有必要。反应中的杂质可以通过特定手段去除。 固相合成 Fmoc 能降低成本。操作人员的技术水平影响合成的成功率。先进的检测设备有助于分析反应结果。合理的加料顺序能提高反应效率。反应容器...