特地唑胺是第二代噁唑烷酮类抗菌药物,2014年美国FDA批准上市,磷酸特地唑胺是一个前药,在体内水解成为特地唑胺,发挥抗菌作用。康替唑胺2021年在中国获批上市,康替唑胺在利奈唑胺的基础上进行结构改造,具有“三氟非共面”创新设计的结构,在保留利奈唑胺的活性的同时,优化了神经和血液系统的毒性,并且降低对单胺...
加快代谢,缩短半衰期,降低毒性作用的时间,且通过黄素单加氧酶(FMO5)独特途径代谢,不会干扰单胺氧化酶或者细胞色素P450酶,药物相互作用更少;异噁唑结构取代利奈唑胺的乙酰基,增加了与细菌核糖体靶位结合力,增强了抗菌活性。
乙酰唑胺属于碳酸酐酶抑制剂类药物,同时也被归类为利尿药和抗青光眼药物。该药物通过抑制碳酸酐酶的活性,减少体内碳酸氢盐的重吸收,从而达到特定的治疗效果。 1、碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺能够抑制碳酸酐酶的活性,这种酶在肾脏、眼睛等器官中参与酸碱平衡和离子转运。通过阻断该酶的活性,乙酰唑胺可减少肾小管对钠离子和碳...
利奈唑胺是一种抗菌药物,专门用于治疗革兰氏阳性菌感染(需证实病原体对其他抗生素耐药且对利奈唑胺敏感),包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林的假中间葡萄球菌(MRSP)和多重耐药性肠球菌属(包括耐万古霉素的肠球菌[VRE])。 值得注意的是,目前关于其在动物中安全有效使用的研究数据较少。由于该药物用...
磷酸特地唑胺与利奈唑胺同属新型化学合成药物—恶唑烷酮类,为抑菌剂,通过与细菌核糖体50S亚基结合,阻断氨酰基转运核糖核酸与肽酰转移酶中心(PTC)A位点结合,抑制细菌蛋白合成,发挥抗菌作用。磷酸特地唑胺对MSSA、MRSA、甲氧西林耐药或敏感的凝固酶阴性葡萄球菌、VRE、肺炎链球菌、化脓链球菌和无乳链球菌等革兰阳性...
2022年6月30日,由瑞阳制药股份有限公司研发的二代恶唑烷酮类药物——注射用磷酸特地唑胺正式获得国家药品监督管理局(NMPA)批准,用于治疗由下列革兰氏阳性菌的敏感分离株引起的急性细菌性皮肤及皮肤软组织感染(ABSSSI):金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌[MRSA]和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌[MSSA]的分离株...
张先生,一位治疗多年的耐多药肺结核患者,正当绝望之雾笼罩之际,一项结合利奈唑胺与喹诺酮类药物的治疗方案,如同破晓的第一缕阳光,穿透了黑暗,为张先生点亮了希望之路。然而,药物并非总是带来纯粹的益处,它们也可能隐藏着一些我们不太了解...
利奈唑胺(Zyvox)是一种重要的抗生素药物,属于氧化磷酸类抗生素。它常用于治疗多种疾病,包括肺结核、肺炎以及由特定微生物敏感株引起的感染。利奈唑胺通过抑制蛋白质合成来对抗细菌,因其强效而广泛应用于临床实践中。 1. 利奈唑胺的特点及作用机制 利奈唑胺是一种革新性的抗生素药物,其作用机制主要是通过阻断细...
商品名 注射用磷酸特地唑胺 剂型 片剂 规格包装 200mg×6 上市持有人 江西科睿药业有限公司 双通道 否 支付标准 生产企业 江西科睿药业有限公司 销售企业 说明书 商品名 磷酸特地唑胺片 剂型 片剂 规格包装 200mg×6 上市持有人 南京正大天晴制药有限公司 双通道 否 支付标准 生产企业 南京正大天晴制药有限...
GBM经常使用化疗药物替莫唑胺（TMZ）治疗，但超过一半的患者会出现耐药性。研究人员设计了TMZ类似物来克服GBM中的耐药性。这些药物产生原发性DNA病变，缺乏DNA修复机制的癌细胞无法修复损伤，并缓慢进化成含有更多毒性的继发性病变，导致选择性肿瘤细胞杀伤。耶鲁大学和耶鲁大学医学院的一组研究人员开发了一种替莫唑胺...