吲唑是一类含有相邻氮原子的杂环化合物(也可以称之为苯并吡唑),有如下三种互变异构体,分别是1H-吲唑、2H-吲唑、3H-吲唑。从热力学角度考虑,1H-吲唑比 2H-吲唑和 3H-吲唑能量更低、更稳定,因此在这里我们主要研究 1H-吲唑。吲唑不但是多种复杂天然产物及人工合成分子的重要结构单元,而且很多吲唑衍生物都具有很好的生物活性和药
吲唑是重要的有机合成中间体,其许多衍生物具有药物活性。例如,吲唑环在Cu(Ⅱ)催化下与芳基硼酸反应可得1-芳基吲唑,1-芳基吲唑可作避孕药;吲唑与酸酐或酰氯反应可得N-酰基吲唑,其中一些N-酰基吲唑具有驱虫活性。 制备[1] 步骤1 邻硝基苯乙酸的合成 将20mL无水乙醇加入反应瓶中,在搅拌下分批投入1.6g(70mmol)切碎...
在合成吲唑的过程中,醛类化合物经过一系列反应,最终形成吲唑结构。 第一步,醛类化合物与氨基甲酸反应,生成亚胺酸盐。这一步骤是合成吲唑的关键步骤,也是最常用的方法之一。亚胺酸盐是吲唑合成的重要中间体,可以通过多种方法进一步反应。 第二步,亚胺酸盐与亚硫酸铵反应,生成亚胺酸酯。这一步骤是将亚胺酸盐中的...
吲唑,又称苯并吡唑。是药物化学中一个很重要的结构。苯环上可以连接其他基团,吡唑上N-H可以作为一个反应团和其他结构连接。 合成条件: 如图所示方法,是由一个邻甲基苯胺作为底物,低温下加入醋酸酐,搅拌0.5-1h,之后再加入醋酸钾,18冠6,并滴加亚硝酸异戊酯,滴加完毕,回流反应...
吲唑，亦被称作苯并吡唑，在药物化学领域占据着举足轻重的地位。其苯环上具备连接其他功能基团的能力，而吡唑环上的N-H键则可作为一种反应基团，与众多结构产生连接。合成方法：以邻甲基苯胺为起始原料，在低温环境下逐步加入醋酸酐，并搅拌0.5至1小时。随后，加入醋酸钾、18冠6，并通过滴加方式引入亚硝酸异戊酯。
Key words: Indazole; Indazole derivatives; Pharmacological activity; Synthesis method; 前言吲唑 (Indazole)是吲哚和苯并咪唑的生物电子等排体,作为一个十π电子芳香杂体系,有1H-吲唑(1),2H-吲唑(2),3H-吲唑(3)三种异构体 (见图1),目前1H-吲唑与2H-吲唑的合成及活性研究较多,3H-吲唑的研究较少。吲唑类...
一种吲唑化合物的合成方法 一种常见的吲唑化合物的合成方法是通过吲哚和酰肼的反应。具体步骤如下：1.将吲哚和酰肼放入反应瓶中。2.加入一定量的碱催化剂，如碳酸钠或三乙胺。3.在适当的温度下进行反应，通常在室温至100摄氏度之间。4.反应一段时间后，可以通过红外光谱或其他分析方法判断反应是否完成。一般情况下...
合成方法 1.准备原料 以下是合成吲唑化合物的准备原料列表: - N-苄基亚硝胺 -醛类化合物 -酸性溶剂 -碱性溶剂 -催化剂 2.反应步骤 1.将N-苄基亚硝胺溶解在酸性溶剂中,并加入适量的醛类化合物。反应溶液保持室温,并搅拌均匀。 2.加入少量的碱性溶液,使反应体系保持中性。此步骤有助于催化剂的活性。 3.在...
第29 卷第 1期 蔡 可迎等 : 吲唑 的简便合成 吲唑 的简便合成 蔡 可迎 , 宗志敏 , 魏 贤勇 ( 中国矿业大学 化工学院 , 江苏 徐州221008) 化学试剂, 2007, 29( 1) , 53 ～ 54 摘要 : 以邻硝基 甲苯为原料 , 在 乙醇钠催化下 与草酸二 乙酯缩合 , 然后经水解 、 双氧水氧化 、 盐酸 酸化得...
其实，这个碱调控合成苯并咪唑与吲唑的发现，纯属偶然。若非作者细心观察、不放过任何细节，这样的成果恐怕难以诞生。在探索过程中，作者发现前人合成吲唑的方法条件苛刻、底物普适性差，于是决定尝试新的路径。在面对吲唑结构时，或许许多人都会采用类似的合成方法。然而，Ullman反应存在两个明显的反应位点，虽然也能得到...