IDO1(吲哚胺-2,3-双加氧酶1)催化细胞内色氨酸反应生成犬尿氨酸。在抗原递呈细胞及多种肿瘤组织中,IDO1表达水平异常升高,肿瘤细胞可能借助IDO1而免于被免疫系统清除,产生免疫耐受。研究表明indoximod等IDO1抑制剂能够抑制IDO1通路,并逆转IDO1介导的免疫抑制,最终达到抑制肿瘤生长的目的。目前,已经有很多IDO1抑制剂...
毛细管电泳筛选吲哚胺2,3双加氧酶1抑制剂 热度: 吲哚胺2,3—双加氧酶的研究进展 吲哚胺2,3双加氧酶(IDO)是色氨酸沿犬尿酸途径分解代谢的限速酶, 在多种肿瘤组织中均有较高的表达,其高表达是导致肿瘤免疫耐受的原因之一, 与肿瘤患者的预后较差关系密切。目前,学者们观点比较一致的是,IDO可通过 ...
[摘要】吲哚胺2,3双加氧酶(IDO)是色氨酸沿犬尿酸途径分解代谢的限速酶,在多种肿瘤组织中均有较高的表 达,其高表达是导致肿瘤免疫耐受的原因之一,与肿瘤患者的预后较差关系密切。目前,学者们观点比较一致的是, IDO可通过3种机制参与诱导肿瘤微环境中的免疫耐受。脂多糖和多种细胞因子等物质可调节IDO的表达,1一...
脂多糖和多种细胞因子等物质可调节IDO的表达,1-甲基色氨酸作为IDO的抑制剂在肿瘤患者的免疫治疗中显示出了积极的作用,因此对IDO如何参与肿瘤免疫耐受具体机制的进一步研究,将会对今后制定肿瘤治疗策略具有重要的指导意义。 [关键词]吲哚胺2,3-双加氧酶;免疫耐受;肿瘤 [中图分类号] R730.3 [文献标识码] A [文章...
在人类的多种肿瘤细胞及相关的某些免疫细胞中存在吲哚胺2,3-双加氧酶(Indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)的高表达现象,初步证实IDO与恶性肿瘤的免疫耐受密切相关,但在具体的不同肿瘤中以及相关的肿瘤转移组织中得到的结果并不一致;尤其是在IDO诱导肿瘤免疫耐受的具体机制方面,目前亦尚不确切。目前已有相关研究表明IDO...
吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine2,3-dioxygenase1,IDO1)是L-色氨酸沿犬尿氨酸途径代谢的关键酶,是潜在的肿瘤免疫治疗药物靶点。目前已有至少10个IDO1小分子抑制剂进入临床研究。本文将根据化合物的结构类型,对代表性IDO1小分子抑制剂的结合模式和构效关系进行综述,希望能够对IDO1小分子抑制剂的研究提供启示。
占我国泌尿生殖系统肿瘤发病率的第 1 位.吲哚胺 2, 3-双加氧酶 1(IDO1)是一种细胞溶质酶,可以改善肿瘤微环境而使肿瘤细胞产生免疫抑制,Linrodostat 是一种 强效的 IDO1 口服抑制剂.在Ⅰ,Ⅱ期临床试验中,Linrodostat 对人 IDO1 表现出很强的效力,并且在测试剂量 下并未观察到临床显著的不良反应,表现出...
本发明提供了一种式(I)所示的化合物。本发明还涉及含有式(I)化合物的药物组合物以及该化合物在制备吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)抑制剂类药物中的用途。本发明的化合物或其药物组合物可以用于制备预防和/或治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病的药物中的用途。
本发明涉及吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂的药物组合物,并且可用于治疗癌症和其他疾病。 发明背景 色氨酸(Trp)是生物合成蛋白质、烟酸和神经递质5-羟色胺(血清素)所需的必需氨基酸。在将L-色氨酸降解为N-甲酰基犬尿氨酸的过程中,吲哚胺2,3-双加氧酶(也称为INDO、IDO或IDO1)催化第一步骤和限速步骤。在人细胞...
吲哚胺2,3双加氧酶(indoleamine-2,3-dioxygenase, IDO)是体内肝外可催化色氨酸代谢的限速酶,可通过降低局部微环境中色氨酸浓度或增加犬尿酸等代谢产物,抑制T淋巴细胞的免疫应答反应,从而诱导肿瘤的免疫逃逸[2]。本实验通过研究胃癌...