吡唑啉酮衍生物本发明提供了式[I]所示的吡唑啉酮衍生物:[其中R桥爪雅也木村教男山本登
色酮-吡唑啉酮底物为新的高效的合成子,用于生物重要的吡唑啉酮色酮衍生物的多样性导向合成。贵州大学邓国栋课题组以色酮-吡唑啉酮作为C1合成子, 在5 mol% 的DBU催化下,与α,β-不饱和酮发生Michael加成反应, 获得了10个未见文献报道的色酮吡唑...
1.4-(4-羟基-3-甲氧基苯亚甲基)-3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5(4H)-酮(M)的合成将10.4 g(0.050 0 mol)的3-(4-氯苯基)-1-甲基-1H-吡唑-5-醇和7.60 g(0.050 0 mol)的3-甲氧基-4-羟基苯甲醛放入250 mL的单口烧瓶中，加入约120 mL的无水乙醇，室温搅拌下，滴加4~5滴...
吡唑啉酮中 的手性中心对于其药效和生物活性起着至关重要的作用。但传统的合成方法往往无法 得到纯净的手性产物,而有机催化不对称Michael加成反应则能够通过手性催化剂的选 择性催化得到光学纯的吡唑啉酮衍生物。 3.催化剂的分类 有机催化不对称Michael加成反应所需的手性催化剂一般分为Lewis碱型和螯合型两种。
本发明提供了式[Ⅰ]所示的吡唑啉酮衍生物[其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>,R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>可以相同或不同,并且独立地代表氢原子,卤原子,烷基,卤代烷基,烷氧基等基团;R<SUP>6</SUP>代表任选取代的烷基等基团;X代表任选取代的烷基等基团;并且Y代表氧原子或硫...
2Oo6年8月 第33卷第4期 云南化工 YunnanChemicalTechnology Aug.2006 V01.33.No.4 吡唑啉酮衍生物的合成初探 沈久明 (信阳师范学院化学化工学院,河南信阳464OOO) 摘要: 以1.苯基.3.甲5-5.吡唑啉酮与苯甲酰氯进行的反应,探讨了合成高产率吡唑啉酮衍生物的简易方 法。并通过TLC对产物进行了初步鉴定。 关键...
本申请是2008年5月14日提交的题为“作为PDE4抑制剂的吡唑啉酮衍生物”、国家申请号为200880011947.5(PCT/EP2008/055867)的发明专利申请的分案申请。技术领域 本发明涉及新的吡唑啉酮-衍生物,其被用于制药工业以制备药物组合物。 背景技术 在国际专利申请WO98/31674中,酞嗪酮衍生物被描述为PDE4抑制剂。在国际专利...
(一)将1-苯基吡唑啉酮类化合物S-1和相应的苯甲酸基取代的烷基胺通过分子间C-H活化构建C-N键形成目标化合物(I-1),反应式如下所示: (二)将1-苯基吡唑啉酮类化合物S-1和相应的取代碘苯通过C-H活化构建C-C键形成目标化合物(I-2),反应式如下所示: (三)将1-苯基吡唑啉酮类化合物S-1和相应的取代碘苯...
摘要 本发明公开了吡唑啉酮衍生物、注射剂及其用途,属于医药技术领域,含吡唑啉酮衍生物的注射剂,其活性成分为具有通式7的结构的吡唑啉酮衍生物,其中,R1选自(CH2)nCl,n=1‑6;R2选自NH2或NHCH3或N(CH3)2。该具有通式7的结构的吡唑啉酮衍生物有抑制β‑分泌酶活性、抑制α‑葡萄糖苷酶活性、抗菌活性。因此...
2,3.三唑.4一亚甲基)-5一吡唑啉酮(2);2与吲哚发 生Michael加成反应合成了新的吡唑啉酮衍生物 (3,Scheme1),其结构经HNMR和IR确证。 1 实验部分 1.1 仪器与试剂 XRC一1显微熔点仪(温度计未经校正);gl". NMRAvance400型核磁共振仪(DMSO.d为溶 ...