其中阿片μ受体,作用于中枢神经系统主要产生镇痛作用,而在胃肠道激活则主要抑制胃肠道的蠕动,减少胆汁、胰腺的分泌。由于阿片类药物在胃肠道的分布比例较高,如芬太尼在中枢与胃肠道系统的药物分布比例是1∶1.1,吗啡是1∶3.4,其作用主要为导致胃肠道功能紊乱,所以长期口服阿片类止痛药可引起严重的便秘。在使用...
作用及作用机制与吗啡相似,亦为阿片受体激动剂。镇痛作用相当于吗啡的1/10-1/8,持续时间2〜4小时。对胆道和支气管平滑肌张力的增强作用较弱,能使胆总管括约肌痉挛。对呼吸有抑制作用。镇静、镇咳作用较弱。能增强巴比妥类的催眠作用。口服吸收快,分布容积为2.8〜4.2L/kg,蛋白结合率为64%〜82%,经肝...
芬太尼为阿片μ受体激动药,属短效镇痛药。作用与吗啡相似,镇痛效力为吗啡的100倍。起效快,静脉注射后1分钟起效,5分钟达高峰,维持约10分钟;肌内注射15分钟起效,维持1~2小时。血浆蛋白结合率为84%,经肝脏代谢而失活,血浆t为3~4小时。芬太尼透皮贴可使血药浓度维持72小时。药代动力学 芬太尼脂溶性很强,故...
中枢性的a2受体激动剂的作用是什么? ()A.降低内源性儿茶酚胺释放B.扩张外周血管,而不扩张脑血管C.降低脑毛细血管的静水压,控制脑水肿D.治疗吗啡类药物所导致的咳嗽,
哌替啶(pethidine)是阿片受体激动剂,适用于创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等各种剧痛,镇痛效力弱于吗啡。它由德国赫希斯特公司化学家奥托·艾斯勒布和奥托·肖曼于1937年合成,属于合成阿片类药物。该药于1939年在德国上市,商品名为Dolantin(度冷丁、杜冷丁)。在美国和加拿大,它更常见的名称是meperidine(美吡利啶、...