司美格鲁肽(Semaglutide)是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,它在胰岛素类似物中属于一类称为GLP-1受体激动剂的药物。最初,司美格鲁肽被批准用于治疗2型糖尿病。然而,近年来,关于司美格鲁肽在体重管理和减肥领域的研究也引起了广泛的关注。 在临床试验中,司美格鲁肽被用于肥胖和超重患者的体重管理。以下是一些临...
根据一项对保险的回顾性审查,近年来,GLP-1 激动剂(如司美格鲁肽)在美国成人 2 型糖尿病和超重患者中的使用量激增,并取代了 DPP-4 抑制剂作为基于肠促胰素的顶级药物类别的地位。作者声称数据来自超过 100 万人。 截至2022 年 1 月至 3 月,56.6% 的美国 2 型糖尿病成人患者接受基于肠促胰岛素的治疗,并服用...
研究团队将之与使用大约 170 万使用非 GLP-1RA 类降糖药物的糖尿病患者进行了对比,包括磺酰脲类药物(sulfonylureas)、DPP4抑制剂(DPP4i)和SGLT2抑制剂(SGLT2i)这几种常用降糖药物。
它通过抑制DPP-4酶的活性,增加胰岛素样生长因子-1(GLP-1)和胰高血糖素(GIP)的浓度,以提高胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌。司美格鲁肽已被广泛应用于2型糖尿病的治疗中。 反射率是指光线射到物体表面后被反射回来的程度。在药物开发领域,了解药物的反射率对于药物质量和稳定性的评估非常重要。本文将探讨司美格...
司美格鲁肽(Sitagliptin)是一种口服降糖药物,属于双肽酶-4(DPP-4)抑制剂。它通过抑制DPP-4酶的活性,从而延长肠道激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和胰岛素释放多肽(GIP)的作用时间。这些肠道激素在胰岛细胞中起着重要的降低血糖作用,因此,司美格鲁肽主要通过促进胰岛细胞分泌胰岛素、抑制胰岛葡萄糖异生以及通过降低胃...
作为一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,司美格鲁肽通过抑制DPP-4酶的活性,从而延迟胰高血糖素样多肽-1(GLP-1)的降解,提高血糖的调控能力。在人体内,司美格鲁肽被代谢生成多种代谢产物,其中一些代谢产物对药物的药效起到重要作用。 司美格鲁肽药物代谢 司美格鲁肽在人体内经过代谢生成多个代谢产物,这些代谢产物...
而司美格鲁肽是一种新型长效胰GLP-1类似物,通过分子改造可抵抗DPP-4降解,在体内模拟肠道激素发挥作用。 一项发表在《新英格兰医学杂志》上的大型临床研究显示,对于BMI≥30kg/m2的肥胖患者或者BMI≥27kg/m2的超重患者且至少存在一种与体重相关的疾病的患者,每周使用2.4mg的司美格鲁肽,维持治疗68周,患者的体重与...
品牌:司美格鲁肽索马鲁肽 商品名称:CW 欧洲丹麦进口司美格鲁肽口服减重 高血糖降糖减重减脂 索马鲁肽片剂二型糖尿病DPP-4抑i制剂 7mg*10粒/盒【欧版】 商品编号:10079857003832 店铺:CWS医药海外专营店 使用方法:口服 药品类型:西药 更多参数>> 商品介绍加载中......
为了增强司美格鲁肽对二肽基肽酶‐4 (dipeptidyl peptidase‐4,DPP‐4)的稳定性以及降低清除率,对肽链骨架第 8位进行修饰(丙氨酸置换为氨基异丁酸 Aib),延长了司美格鲁肽的血浆半衰期。与利拉鲁肽相比,司美格鲁肽的脂肪链更长,疏水性增加,与白蛋白结合增加。脂肪酸酰化技术可能同时影响皮下给药后吸收速率及通过...
内源性GLP-1主要被二肽基肽酶4(DPP-4)以及中性肽链内切酶24.11(NEP 24.11)和肾脏清除快速降解,半衰期约为2分钟。因此,只有10-15%的GLP-1完整地进入循环,导致空腹血浆水平仅为0-15 pmol/L。药物开发策略包括二肽基肽酶-4抑制剂、GLP-1类似物或GLP-1受体激动剂。 其中一种GLP-1类似物“司美格鲁肽”近年不...