通过直接刺激sGC,独立于NO并与NO协同作用,vericiguat可提高细胞内cGMP的水平,从而导致平滑肌松弛和血管舒张。【Verquvo(维利西呱)适应症和用途】: VERQUVO是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂,可降低因心力衰竭住院或需要治疗而导致的心血管死亡和心力衰竭(HF)住院风险门诊静脉利尿剂,有症状的慢性心力衰竭的成人,...
维立西呱是全球首个sGC直接激动剂,可通过直接刺激sGC、与NO协同作用、增加细胞内cGMP水平而发挥改善心肌收缩性、治疗慢性心力衰竭的作用[2]。 图2 维立西呱片的用法用量 片剂:2.5mg;5 mg;10mg。 维立西呱与血浆蛋白结合率高达98%(主要与血清白蛋白结合);...
其功能尚不清楚,不过突变实验和双分子荧光互补实证明这个区域与sGC二聚体的形成密切相关;调节域位于β1亚基N端的血红素辅基结构内,其中β1亚基的His105作为轴配位氨基酸共价结合血红素辅基的亚铁
2.4 中国市场,近三年可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂主要企业占有率及排名(按销量) 2.4.1 近三年可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂主要企业在中国市场占有率(按销量,2021-2024) 2.4.2 2023年可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂主要企业在中国市场排名(按销量) 2.4.3 近三年中国市场主要企业可溶性鸟苷酸环化...
2023年11月,中国学者发表在《Shock》的系统评价和Meta分析,考察了可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂用于射血分数保留型心衰(HFpEF)的治疗效果和安全性。 目的:研究者进行了一项系统评价和Meta分析,评估sGC刺激剂在HFpEF患者中的治疗效果和安全性。 方法:系统检索了PubMed、EMBASE和Cochrane图书馆数据库,检索内容为比较sGC...
vericiguat是第一个被批准用于治疗心力衰竭的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂。目前,vericiguat也正在接受日本、中国和其他国家的审查。在中国,拜耳于2020年8月底向国家药品监督管理局(NMPA)提交了vericiguat的上市许可申请。vericiguat上市后,将为医生、卫生保健专业人员和患者提供一个受欢迎的新的选择。
根据开启sGC的活性是否需要活性血红素辅基,非NO依赖的sGC激动剂主要可分为非NO依赖的sGC刺激剂和非NO依赖的sGC激活剂两大类。 sGC刺激剂一方面可在NO水平极低甚至缺乏的条件下直接激活还原型sGC,另一方面还可增强sGC对NO的敏感度;sGC激活剂则可直接作用于血红素缺失的sGC或氧化型sGC;两者的共同特点是对sGC的激活都...
心力衰竭维利西呱作用机制维利西呱(Vericiguat)是第一个被批准用于治疗射血分数降低的有症状慢性心力衰竭(HFrEF)成人的口服可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂.心力衰竭仍然是老年人的高患病率高死亡率疾病,给卫生保健系统带来了重大的经济负担.现目前心力衰竭一线治疗包括β受体阻滞剂,血管紧张素转换酶抑制剂(ACEi),血管...
用于制备可溶性鸟苷酸环化酶刺激剂的方法及中间物.pdf,本发明是关于用于制备式I化合物的方法。一些此等化合物适用作可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂。其他化合物是适用于制备该等刺激剂的中间物。此等方法适合于大规模制备并以高纯度及高产量产生式I的稳定3‑(2‑嘧啶
9.药盒,其包含:包含sGC刺激剂的药物组合物和包含血管紧张素AII拮抗剂和N‑(3‑羧 基‑1‑氧代丙基)‑(4S)‑(对苯基苯基甲基)‑4‑氨基‑2R‑甲基丁酸或其酯的药物组合物。 10.如权利要求9中所述的药盒,其包含:包含sGC刺激剂的药物组合物和包含缬沙坦和 N‑(3‑羧基‑1‑氧代...