产品名称:去泛素化酶(deubiquitinase(USP))抑制剂(DUBs-IN-3) 英文名称:DUBs-IN-3 产品货号:M00832 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg DUBs-IN-3来自引用文献化合物22c,是去泛素化酶(deubiquitinase(USP))抑制剂,对USP8的IC50值为0.56μM。
细胞周期进程涉及多层次多方面的调控, 去泛素化酶作为参与蛋白质翻译后修饰的一类重要的水解酶, 在细胞周期调控过程中发挥了重要的作用。去泛素化酶在不同的周期调控中发挥不同的生物学功能, 如USP44在G2/M期 以及USP39在G0/G1和G2/M期均能够促进细胞周期 运行, 而在M期则通过调控染色体的分离过程影响 细胞周...
中文名称:去泛素化酶(deubiquitinase(USP))抑制剂(DUBs-IN-3) 英文名称:DUBs-IN-3 产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg DUBs-IN-3来自引用文献化合物22c,是去泛素化酶(deubiquitinase(USP))抑制剂,对USP8的IC50值为0.56μM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
去泛素化酶(DUB)是一类新兴的药物靶标,由6个亚家族约100种蛋白酶组成。它们可以催化清除底物蛋白的泛素(UB)和泛素样(UBL)的翻译后修饰。作为泛素-蛋白酶体系统的关键成员,DUB参与了许多细胞过程的功能,已报道的抑制剂难以实现有效的靶标选择性。选...
基于最近在人类血癌中的发现，美国西北大学的古铁雷斯-迪亚兹等研究人员讨论了在急性白血病中所选择的去泛素化酶的功能，并尝试以这些酶为靶点，阻止白血病的恶化并改善疾病的预后。研究人员重点讨论了最新一代抑制剂在临床前的作用模式及其对白细胞生物学的影响。来源：科技日报 ...
去泛素化酶(DUB)通过去除蛋白质底物上的泛素链,影响蛋白质的命运。其中,Ubiquitin Specific Proteinase(USP)家族,是数量最多的一类去泛素化酶亚家族。同蛋白激酶类似,由于USP家族成员活性中心空间结构高度相似,USP的选择性抑制剂发现面临巨大挑战。2010年,哈佛大学医学院Finley和King首次在Nature上报道了一种小分子IU1,...
去泛素化酶是参与蛋白质调节的重要机制,在转录水平、翻译后修饰、蛋白质定位和蛋白质相互作用、信号转导、染色质重塑等方面参与调节细胞内蛋白质功能,参与肿瘤等多种疾病的进程,是肿瘤等疾病治疗药物的重要靶点,已有多个小分子抑制剂用于抗肿瘤等疾病治疗的研发,为临床治疗相...
基于稳定p53的能力,去泛素化酶USP7的化学抑制剂目前正在被开发用作新型抗癌药物,无论其活性如何,USP7的抑制剂也会以一种不依赖p53的方式来产生DNA损伤,然而,这种基因毒性的机制及其对USP7抑制剂的抗癌效应的影响目前在科学界仍然存在一定的争议。 图片来源:https://www.embopress.org/doi/abs/10.15252/embj....
艾美捷 去泛素化酶抑制剂背景: 人类基因组编码将近100个DUB,分为五个不同的家族。其中四个家族由半胱氨酸蛋白酶和活性位点的活性巯基组成:泛素C端水解酶(UCHs)家族,泛素特异性蛋白酶(USPs)家族,卵巢肿瘤(OUT)结构域家族和Machado-Joseph域(MJD)家族。 DUB的第五个家族由许多锌依赖性金属蛋白酶组成,因此被称为JA...
这一类去泛素化酶对K63泛素链具有特异性。这类酶的通用抑制剂为1,10-phenanthroline。1,10-phenanthroline（中文名1,10-菲咯啉-一水合物）是一种对二价金属离子具有高亲和力的螯合剂，广泛用于保护K63泛素链蛋白。它通过螯合活性位点Zn2+离子成为JAMM型异肽酶的有效抑制剂。艾美捷科技推荐的1,10-...