病情分析:PARP抑制剂是一种用于治疗卵巢癌的靶向药物,通过抑制细胞修复机制来增强癌细胞的死亡。 1.作用机制:PARP(聚腺苷二磷酸核糖聚合酶)在细胞修复DNA损伤中起重要作用。抑制PARP后,细胞无法修复DNA损伤,导致癌细胞的死亡。 2.适用情况:PARP抑制剂对携带BRCA1或BRCA2基因突变的患者尤为有效。这些突变影响DNA修复过...
还有研究针对没有BRCA基因突变的卵巢癌患者,显示 PARP抑制剂(尼拉帕利)也可以延长这些患者的无进展生存时间,但获益程度小于BRCA突变和HRD阳性患者。基于研究证据,目前指南推荐相应的PARP抑制剂用于卵巢癌患者治疗缓解后的一线维持治疗。近年来,还有很多研究关注PARP抑制剂用于铂敏感复发卵巢癌患者的维持治疗和复发性卵巢癌的...
首先,对于II期患者是否推荐使用PARPi,新版指南中更新为推荐获得完全缓解(CR)的Ⅱ期患者选择继续观察,其他患者选择PARPi维持治疗。Ⅱ期患者病灶局限在盆腔,手术能够切除干净,且复发率不高,因此,对于这些患者使用PARPi来推迟疾病进展的意义不大...
目前上市的PARP抑制剂有奥拉帕尼、尼拉帕尼等,主要用于卵巢癌患者术后和化疗后的维持治疗。 PARP全称为多聚ADP核糖多聚酶,PARP抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、促进肿瘤细胞发生凋亡,从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效。 尼拉帕利:全球第3款PARP抑制剂 尼拉帕尼(niraparib,尼拉帕利)简要说明书: 品中文...
卵巢癌作为妇科肿瘤死亡率最高的恶性肿瘤,多年以来五年生存率没有改善,但近几年来由于PARP(一种酶)抑制剂(奥拉帕利,尼拉帕利为代表)的出现。卵巢癌的治疗进入了一个全新的治疗模式,从以往的手术+化疗+观察等待模式进入到了手术+化疗+维持治疗的新模式。
帕米帕利是一种PARP-1和PARP-2的强效、选择性抑制剂。PARP1是PARP主要抗肿瘤活性形式，约占90%。通过与DNA断裂位点结合而被激活，并募集各种DNA损伤反应相关蛋白，以碱基切除修复的方式来修复受损的DNA。PARP2和3在DNA修复中也有作用，其中前者占总PARP活性的5-10%。针对帕米帕利开展的BGB-290-102研究是一项多中心...
二、PARP抑制剂介绍 靶点介绍：PARPs是抑制ADP核糖聚合酶（一种参与DNA修复的酶）的药物，对于具有遗传性BRCA1、BRCA2突变的人群效果显著，PARPs是由17个核蛋白组成的家族，其特征是都具有一个共同的位点将ADP-核糖转移到特定受体上的催化位点，其中PARP1、PARP2、PARP3、PARP5a/b能够产生长聚PAR链。这种翻译后修饰...
自2018年以来，PARP抑制剂开始大范围进入中国，给中国的卵巢癌患者带来了生的曙光。目前国内能接触到的PARP抑制剂共有四种：奥拉帕利，尼拉帕利，氟唑帕利，帕米帕利。各有各的医保报销指征，但不管怎么说，基本覆盖了各种类型的卵巢癌患者。但，经历过红的发紫，热的烫手的明星药物阶段，现在，对于PARP抑制剂使用，...
卵巢癌PARP抑制剂临床应用指南(2022版) 卵巢癌是病死率最高的妇科恶性肿瘤,70%的卵巢癌患者就诊时已届临床晚期。新诊断卵巢癌初始治疗模式为肿瘤细胞减灭术和以铂类药物为基础的联合化疗。虽然大多数患者经过初始治疗可获得临床缓解,但仍有70%的患者在2～3年内...