公开了化合物和相关合成方法,以及化合物在用于治疗癌症和选择性诱导细胞凋亡的治疗方法中的用途.公开了用于修饰半胱天冬酶酶原如半胱天冬酶-3酶原的化合物,并且具体的实施方案能将半胱天冬酶-3酶原和半胱天冬酶-7酶原直接活化为效应物形式的半胱天冬酶-3和半胱天冬酶-7.癌细胞类型中的半胱天冬酶-3酶原水平不...
其中MMR蛋白包括MutL同源物1(MLH1)蛋白,并且其中经由前体半胱天冬酶-3活化剂通过半胱天冬酶-3活化介导的MMR蛋白降解诱导MMR蛋白的缺乏、DNA微卫星不稳定性(MSI)、新抗原表达,或其组合,从而增强免疫治疗剂的作用,并且其中前体半胱天冬酶-3活化剂增加癌症中的肿瘤浸润淋巴细胞。 23.根据权利要求15所述的方法,其中所...
技术实现要素:肿瘤中前体半胱天冬酶-3(procaspase-3)选择性活化为半胱天冬酶-3(caspase-3)引起MLH1的定量裂解,导致dMMR/MSI,从而显著提高免疫疗法的功效。此处PAC-1用于选择性诱导癌症中的免疫刺激,包括MLH1裂解,将MSS肿瘤转化为dMMR/MSI肿瘤,从而使肿瘤更容易接受免疫疗法的治疗。结果表明,PAC-1的免疫刺激促进...
在体内,该蛋白水解活化通常通过半胱天冬酶-8或半胱天冬酶-9的作用发生。为确保该前酶或酶原不被过早活化,半胱天冬酶-3酶原具有防止接近蛋白水解的IETD位点(氨基酸序列,ile-glu-thr-asp)的12个氨基酸的"安全制动片"。参见Roy,Setal.;Maintenanceofcaspase-3proenzymedormancybyanintrinsic"safetycatch"regulatory...
摘要:血脑屏障渗透剂前体半胱天冬酶‑3procaspase‑3活化药物,PAC‑1,被确定用作诱导免疫刺激的摧毁癌细胞的有效途径。PAC‑1诱导癌细胞中MLH1的切割,而且研究表明,MLH1的灭活导致经由主要组织相容性复合物MHC产品增加突变的负担和新抗原的表达。本文描述了一种基于机制的战略,用以获得免疫疗法通过有效的方式治...
PAC-1(PAC1, Procaspase activating compound 1),又称半胱天冬酶原活化物1,是邻羟基N-酰基肼化合物,是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,直接催化成熟的procaspase-3分裂成为有活性的caspase-3,对多种癌细胞具有细胞毒性。 产品性质 英文别名(English Synonym) ...
产品名称 PAC-1 半胱天冬酶原活化物1 产品规格 10 mg 用途范围 仅做科研,不用于临床 加工定制 否 商品货号 53725ES 商品规格 10 mg 生产厂家 翌圣生物科技(上海)股份有限公司 是否进口 否 规格编码 53725ES10 最小起订量 1.00 发货地 上海 售卖区域 全国 CAS号 315183-21-2 可售卖地 全国...
用于治疗癌症的前体半胱天冬酶-3活化作用和免疫疗法 (57)摘要 血脑屏障渗透剂前体半胱天冬酶‑3(procaspase‑3)活化药物,PAC‑1,被确定用作诱导免疫刺激的摧毁癌细胞的有效途径。PAC‑1诱导癌细胞中MLH1的切割,而且研究表明,MLH1的灭活导致经由主要组织相容性复合物(MHC)产品增加突变的负担和新抗原的表达。