前药即前体药物：前体药物不是指饭前吃的药物，而是指有生物活性的药物分子原型与前体基团所形成的衍生物在体内代谢转变为原型活性药物,故又称为生物可逆性药物。前体药物这一术语最先是由 Albert提出来的。前体药物包括载体前体药物和生物前体药物。（1）载体前体药物 是指具有活性的化合物与其运输作用的载体通过共价...
Xuriden于2015年9月4日被FDA批准用于治疗遗传性乳清酸尿症,其活性成分为尿苷三乙酸酯(TAU),是尿苷(U)的三乙酸酯前药。U是天然的嘧啶核苷,是高度亲水性化合物,膜通透性差,口服生物利用度不足10%。将U的三个羟基成酯做成三乙酸酯前药,掩盖了分子中的极性羟基基团,增加了脂溶性,提高了膜通透性,人体内暴露量提高...
氨苄西林(ampicillin)口服吸收较差(大约为40%),将其羧基酯化形成易被酶裂解的酯一一匹氨西林(pivampicillin)和巴氨西林(bacampicillin),口服时几乎定量吸收,这两种前药的给药剂量较氨苄西林低,安全有效。 地匹福林(dipivefrin)是肾上腺素(epinephrine)的前药,能比肾上腺素更好地透过眼角膜,用于治疗青光眼。 提高药...
简单来说,前药是指那些需要进行代谢或反应才能转化为药效明显的活性物质的一类化合物。前药的作用往往在体内进行,通过代谢过程激活,转化为具有药效的物质。 在药物研发和制造过程中,前药的概念具有重要的意义。通过使用前药,药物的生物利用度和选择性能够得到提高。前药的设计和合成可以帮助药物更好地发挥疗效,并减少...
前药的名词解释 前药(prodrug)是指通过化学修饰或结构改变来增加药物的药代动力学性质,以提高其吸收、分布、代谢或排泄等方面的性能,并在体内转化为活性药物的原始药物分子。前药在人体内经过代谢反应,被生物转化为活性代谢物,然后发挥药理活性。前药的目的是改善药物的生物利用度、降低药物的毒性或副作用以及增加...
解析 正确答案:将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前 药。这一过程的目的在于增加药物的生物利用度,加强靶向性,降低药物的毒性和副作用。
前药是指一些在体外活性较小或者无活性的化合物,在体内经过酶的催化或者非酶作用,释放出活性物质从而发挥其药理作用的化合物,其常常指将活性药物(原药)与某种无毒性化合物以共价键相连接而生成的新化学实体。即前体药物。指用化学方法合成原有药物的衍生物,这种衍生物在机体内能转化成原来药物而发挥作用。因此,前体...
前药，也称前体药物、药物前体、前驱药物等，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。前药能增加药物的生物利用度，加强靶向性，降低药物的毒性和副作用。1958年，Albert在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念。目前在神经系统药物...
药问药答|什么是“前药”? 前药,也称前体药物、药物前体、前驱药物等,是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。1958年,Albert在英国自然杂志上发表文章提出了前体药物的概念。