文章在dCas9系统的基础上,通过开发名为化学表观遗传修饰因子(CEM)的小分子,可实现内源性转录调控因子的定向富集,从而实现靶基因的激活。文章证实dCas9-CEM系统对基因表达的激活调控呈现出剂量效应,且调控可逆并高度特异。该系统对基因功能和...
作者写道:“我们证明,CEM可以使内源位点的基因表达上调20多倍。我们还证明了转录激活的剂量依赖性控制、在多个不同基因上的作用、CEM活性的可逆性以及我们最佳的CEM在整个基因组中的特异性。” 在之前的研究中,科学家证明了CEM能够修饰染色质并抑制改造位点的基因表达。在这项新研究中,他们开发出CEM激活(CEMa)分子,...
首先,检测了LAP和DOX联合暴露对斑马鱼胚胎的剂量依赖性心脏毒性,主要表现为心包水肿、心动过缓、心功能下降和存活率降低。其次,研究发现,在LAP和DOX联合暴露后,氧化应激显著增加,同时MAPK信号被激活,磷酸化p38和Jnk蛋白表达增加,这是一个显著的病理生理事件。第三,发现通过p38MAPK抑制剂SB203580的药物治疗或map2k6基因...
细胞摄取几丁寡糖的能力大大降低,终止胰蛋白酶后巨噬细胞摄取几丁寡糖的能力得到恢复.秋水仙碱预处理可明显抑制巨噬细胞摄取几丁寡糖,并呈剂量依赖性.0.1 mol/L甘露糖可抑制几丁寡糖对巨噬细胞的刺激作用.结论:甘露糖受体介导的吞饮是巨噬细胞内吞#几丁寡糖的一条重要途径,甘露糖受体在几丁寡糖激活巨噬细胞中...
本文中,研究人员在体外和体内,利用斑马鱼和裸鼠异种移植模型,研究了Cdots对UM细胞代谢组学、生长、侵袭性和致瘤性的影响,发现Cdots可剂量依赖性地增加UM细胞中ROS水平:在Cdots浓度低于100µg mL-1时,Cdot诱导的ROS可促进UM细胞的生长、侵袭性和致瘤性; 在200µg mL-1浓度时,UM细胞发生凋亡。添加抗氧化剂...
3.激活GABAA受体,使Cl-通道开放频率增加,增加C1-内流,使神经细胞产生超极化,加强GABA的抑制效应。 临床应用 地西泮临床主要应用于抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫及肌肉僵直。 不良反应 大剂量引起共济失调,静脉注射对心脏有抑制作用,过量急性中毒导致昏迷、呼吸抑制,长期应用可产生依赖性和成瘾...
硒蛋白多糖处理血清作用细胞后琼脂糖凝胶电泳显示梯状降解条带处理血清作用小时荷瘤组空白血清处理血清作用小时活性随硒蛋白多糖处理血清浓度递增而增强呈浓度依赖性表明硒蛋白多糖处理血清可激活活性。荷瘤组各剂量与非荷瘤组相应各剂量组比较激活作用于更为显著活性反而出现降低趋势。移麓嘲少孝陈彻博士研究生学位论文表...
氟吡汀导致剂量依赖性减少的 NMDA 受体介导谷氨酸诱导细胞内 Ca + + 浓度上升。它将绑定到并激活 G 蛋白偶联内心整流 K + 通道。此通道的激活会导致神经元膜的超极化和神经元变得不那么容易激动 ;因此,有休息的神经元膜的稳定。激活此通道的毒品被称为选择性神经元钾通道开放剂 (SNEPCO) 和氟吡汀是原型。实...
近日,一项刊登在国际杂志Nature Biotechnology上的研究报告中,来自北卡罗来纳大学Eshelman药学院等机构的科学家们通过研究开发了一种新方法,能够利用CRISPR基因编辑技术进行剂量依赖性的基因表达激活,文章中,研究人员描述了如何利用这种技术以一种可替换的方法来改变基因表达以及其工作的原理和机制。图片来源:CC0 Public Dom...
产品活性:Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。 生物活性:Vorapaxar (SCH 530348) 是一种抗血小板药,是一种选择性、口服活性...