利培酮药物的临床效应是通过利培酮和9-羟基利培酮血药总浓度实现的。利培酮的主要代谢产物9-羟基利培酮以及利培酮加9-羟基利培酮的血药浓度与剂量呈线性关系。 CYP2D6也被称为异哇胍羟化酶,是许多抗精神病、抗抑郁、抗心律失常和其他药物的代谢酶。CYP2D6呈遗传多态性(白种人约有6%-8%,亚洲人比例低,几乎没有活性,...
利培酮是临床上常用的治疗精神分裂症的药物之一,属并异噁唑衍生物,口服吸收迅速,9-羟基利培酮是其活性代谢物,与利培酮的药理作用相似,临床上常把利培酮及9-羟基利培酮称为利培酮总活性物。可改善患者的阳性症状及认知、情感症状。利培酮总活性物在精神分裂症患者...
在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9...
本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9－羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成分的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9－羟基利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿液排泄的...
在体内，利培酮部分代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病大人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5 天达到9-羟基利培酮的稳态，...
其活性代谢产物9-羟基-利培酮,有与利培酮相似的药理作用,二者共同构成抗精神病药物的活性成分。药物的消除半衰期为24小时左右,9-羟基-利培酮消除半衰期为72小时。血浆蛋白结合度为77%,生物利用度为70%。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%经粪便排泄,经尿排泄部分中35%-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非...
在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9...
利培酮(RSP)作为新一代非典型抗精神病药,已逐渐成为治疗精神分裂症的一线用药。9-羟基利培酮是利培酮的主要代谢产物,其药理作用与RSP相似,活性是RSP的70%。因此,评估利培酮和9-羟利培酮的总浓度能更准确地反映血药浓度与疗效和毒性间的关系。 一、利...
在体内，利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份，利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃作用。利培酮的消除半衰期为3小时左右，9-羟基利培酮及其它活性代谢物消除半衰期均为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过4～5天达到9...