在体内,利培酮部分代谢成9-羟利培酮。利培酮在体内可迅速分布,血浆蛋白结合率为88%。该药的消除半衰期为3小时左右,抗精神病有效成分的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4~5天达到9-羟利培酮的稳态。用药一周后,70%的药物经尿液...
利培酮的主要代谢产物9一羟利培酮,经由肝细胞色素P450酶和CYP2D6催化产生,具有与利培酮相似的药理活性。关于利培酮血药浓度研究一致认为,服用相同剂量的利培酮,血药浓度的个体差异较大,同时认为利培酮活性部分(利培酮和9一羟利培酮之和)浓度在血药浓度研究中有重要意义。利培酮血药浓度和临床疗效的关系研究报道不多,且...
利培酮经口服后很快被完全吸收,1～2小时内达到血药浓度峰值。其活性代谢产物9-羟基-利培酮,有与利培酮相似的药理作用,二者共同构成抗精神病的活性成分。药物的消除半衰期为24个小时左右,9-羟基-利培酮消除半衰期为72个小时。血浆蛋白结合度为77%,生物利用度为70%。用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%经粪便排泄,...
利培酮口服生物利用度在70%-82%之间,在肝脏主要经CYP2D6代谢为9-羟利培酮(活性代谢产物,帕利哌酮的主要成分,和利培酮的药理作用基本一致)。 利培酮的血药浓度峰值出现在1小时以内,代谢产物9-羟利培酮的血药浓度峰值出现在3小时左右,食物不会影响药物吸...
利培酮和9-羟利培酮浓度测定
利培酮的主要代谢产物为 9-羟利培酮,也就是大名鼎鼎的帕利哌酮。其药理活性较利培酮低,但是其具有更短的半衰期和更高的稳态血药浓度。 围绕该化合物,强生采用了两种研发策略: 一是帕利哌酮的口服缓释制剂; 二是帕利哌酮前药的长效及超长效注射剂。
利培酮(RSP)作为新一代非典型抗精神病药,已逐渐成为治疗精神分裂症的一线用药。9-羟基利培酮是利培酮的主要代谢产物,其药理作用与RSP相似,活性是RSP的70%。因此,评估利培酮和9-羟利培酮的总浓度能更准确地反映血药浓度与疗效和毒性间的关系。 一、利...
9-羟利培酮血药浓度正常范围是20-60,现在是74,利培酮血药浓度是22,我目前正在服用3片一日两次,需要减药吗? 药物浓度只是参考,不需要过于担心。服用利培酮的量确实不小,但具体是否需要减药需要根据具体症状来决定。 早上8点吃药,9点多抽血,会有影响吗?9-羟利培酮血药浓度偏高有什么不良后果? 这种情况影响不大,...
利培酮经口服后可被完全吸收,并在1-2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响。在体内,利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布,利培酮的血浆蛋白结合率为88%,9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77%。该药的消除半衰期为3
流动相为甲醇:乙晴:纯水(5:35:60)(v/v).每100ml加入冰醋酸1.8ml,正丁胺1.875ml.结果:利培酮浓度与内标峰高比和血清中的利培酮血药浓度呈直线相关,相关系数r=0.9998;9-羟利培酮浓度相关系数r=0.9993,提取回收率80%以上.批内RSD和批间RSD均在10%以内.结论:本法具有较高的灵敏度、精密度和特异性.适用于药...