利西那肽于2016年7月在美国上市,利西那肽由exendin-4修饰而成,是一种44个氨 基酸的肽,其C末端Pro被6个赖氨酸残基取代。体外研究发现, 利西那肽对GLP-1受体的亲和力是天然GLP-1和艾塞那肽的四倍。 Adlyxin®每天给药一次,每天10-20μg。利西那肽的药代动力学 特征与艾塞那肽相似,具有特征性的肾脏消除...
Amycretin为GLP‑1受体‑胰淀素受体共激动剂,其公开的结构为GLP‑1受体‑胰淀素受体共激动剂多肽骨架的氨基酸序列,其分四部分组成,司美格鲁肽类似结构——肽连接体——胰淀素受体激动剂类似物——长链脂肪酸。H‑Aib‑EGTFTSDVSSYLEEQAAREFIAWLVRGR‑K([2‑[2‑[2‑[[2‑[2‑[2‑[...
替尔泊肽作为一款双受体激动剂,通过精细的结构改进和侧链优化,不仅在降低血糖和促进减脂方面超越了司美格鲁肽,但它也带来了较为明显的胃肠道反应。在治疗2型糖尿病(T2DM)和减肥方面,GLP-1类似物如替尔泊肽展现出了显著的优势。然而,GIP受体的研究仍在深入进行,未来可能带来更多惊喜。深入探讨替...