目前流行的“减肥针”其实是一类较新型的降糖药:人胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1受体激动剂),包括每天注射的日制剂如艾塞那肽、利拉鲁肽,或者每周注射一次的周制剂如司美格鲁肽、度拉糖肽等。在药物试验中,科学家发现这类降糖药不仅可以有效降糖,还有一个非常突出的一个特点,那就是减轻体重。从国...
短效减肥药的另一个优势是代谢周期短、副作用小。随着GLP-1受体激动剂在减肥领域的推广应用,不少副作用已广为人知,包括恶心、呕吐、腹泻、心率加快、引发抑郁和急性胰腺炎等。与国外企业研发的长效GLP-1受体激动剂相比,贝那鲁肽在人体内可谓“来也匆匆,去也匆匆”。小鼠实验显示,皮下注射规定剂量的贝那鲁肽5分...
#被滥用的减肥神药#所谓减肥针主要是GLP-1受体激动剂,是通过延缓胃排空,提升饱感,降低食欲来减少食物的。但它也可能导致胃肠道不适和营养不良,并不适合那些原本消化能力差、肌肉少、食量小的人,也不适合有甲状腺疾病、胃肠疾病、肝胆疾病、胰腺疾病的人。这类处方药在我国尚未按减肥药获得审批,没有医学评估和处方...
7月4日晚间,华东医药发布公告,中美华东申报的利拉鲁肽注射液肥胖或超重适应症的上市许可申请获批,这也是国内首个获批减重适应症的GLP-1(胰高血糖素样肽1)受体激动剂。华东医药的利拉鲁肽注射液是国内首个获批上市的利拉鲁肽类似药,今年3月获批2型糖尿病适应症。作为非胰岛素类降糖药开发的热门药物,GLP-1...
GLP-1(胰高血糖素样肽-1)是人体胃肠道黏膜天然分泌的一种“肠促胰素”,与受体结合后,能以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,发挥降糖功效;同时还可以延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量,具有减重效果。
由于全球获批最早的GLP-1类减肥药利拉鲁肽的化合物专利将在2022年至2023年失效,众多国内药企也纷纷展开布局。其中,华东医药首个提交利拉鲁肽生物类似药上市申请,但其首次提交的申请为控制血糖适应症。今年4月,华东医药(SZ000963,股价45.16元,市值790.21亿元)方面在投资者互动平台表示,利拉鲁肽的减肥适应症...
近日,国家药品监督管理局药品审评中心显示,诺和诺德的司美格鲁肽减重适应症正式获得受理。今年诺和诺德凭借GLP-1药物的优异表现,市值不断创新高仅次于礼来和强生,司美格鲁肽无疑是诺和诺德王冠上的明珠。 GLP-1是由胰高血糖素原衍生而成的一种肽类激素,主要由肠道和脑干产生。当胰岛素β细胞中的GLP-1R(GLP-1受体)...
GLP-1是一种主要由肠道L细胞所产生的激素,广泛存在分布于全身多个器官和组织,可以促进人体胰岛素的分泌,起到降低血糖的功效。血糖降低、能量消耗,体重自然就下来了。诺和诺德开发的利拉鲁肽从一种降血糖药物成功转型为减肥药。根据诺和诺德的Ⅲ期临床试验数据显示,在坚持使用56周之后,约62%的肥胖患者体重下降了5%...
其次,GLP-1RAs还能抑制胰高血糖素的分泌,这可是个好消息,因为这个家伙是个升高血糖的元凶。此外,它还能延缓胃排空的速度,使食物在胃里停留更长的时间,减少对葡萄糖的吸收。这个过程中,GLP-1RAs还有神经保护的作用,同时能增加肌肉对葡萄糖的摄取,减少肝脏中葡萄糖的生成,还有一些直接作用于下丘脑的效应,...
既能降糖又能减肥,另外还有诸多潜在大适应症的探索空间,GLP-1绝对是当今新药开发的最热领域之一。从作用原理上来看,GLP-1受体属于B1类G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR,参与调节体内的血糖水平)。这些药物模仿肠道中产生的GLP-1激素,向大脑发出已经“吃饱”的信号,抑制中枢系统的食欲和延缓胃...