由于赖氨酸偶联化学的非位点特异性,InO是偶联物的异质混合物,具有不同负载的接头payloard(calicheamicin 衍生物)连接到inotuzumab 上的不同赖氨酸位点。然而,由于开发了优化的工艺条件,InO的药物负荷分布是可控且非常可重复的,并且偶联发生在优选的赖氨酸...
酶法偶联在偶联工艺开发中的优势 1. 提高产品均质性 通过特异性识别特定序列（如：CXPXR 五肽序列）或修饰位点（如：Q295 谷氨酰胺），实现抗体与小分子药物的定点偶联，生成高均质性偶联产物，目标 DAR 值主峰 ≥ 80%，显著减少传统随机偶联中 DAR 分布过宽导致的可能的药效波动、体内代谢差异和毒副作用风险。2...
夏尔巴生物偶联工艺开发平台 夏尔巴生物已经成功打造出高效的偶联开发平台,平台不仅集成了中间体、原液及ADC药品检测放行方法的完整体系,更拥有从小试、中试到商业化生产的能力。夏尔巴生物目前能够承接多种类型的ADC项目,涵盖小试工艺的开发与优化、中试生产与IND申报、晚期工艺的开发与确认,以及NDA申报等多元化服务。此外,...
因为安全性、结构复杂、杂质控制、工艺难度大等多种因素对生物医药提出了更高要求,ADC上下游、偶联工艺开发及质量控制策略面临多种挑战,抗体连接子和小分子药物三个的合理组合、纯化方法的选择、偶联等工艺路线的设计和质量研究、处方合理以及越来越倾向...
在开发偶联药物工艺的过程中,需要对中间体和目标化合物进行合成。中间体的合成是整个工艺的关键环节,其合成效率、产物纯度、副反应等因素将直接影响到工艺的成功与否。目标化合物的合成是整个工艺的最终目标,其合成效率、产物纯度、稳定性等因素将直接影响到最终产品的质量,从而影响到工艺的可行性和成本。 八、工艺的验...
双抗ADC的偶联工艺 此外,双抗ADC偶联过程中也需要对双抗的稳定性做更多的考量。通过对多款已进入临床阶段的双抗ADC进行统计分析,在偶联方式上,与单抗ADC相似,大多数药物仍旧采用传统的半胱氨酸偶联方式,也有一些公司会尝试各种不同的偶联方式,比如糖基化定点偶联、赖氨酸偶联以及非天然氨基酸偶联。下表就截止目前已...
基于以上背景,佰傲谷将于2024年5月25-26日开设《ADC偶联工艺开发》线下课,通过ADC药物分子设计合成篇、ADC药物质量分析和非临床安全性评估篇、ADC偶联工艺开发和放大生产篇三大版块深入剖析ADC偶联工艺热点,带您直击产业痛点,学以致用,提升工作效率,助力升职加薪。
偶联药物工艺最大的特点就是它能够实现精准打击。就像我们用狙击枪打靶一样,普通的药物可能就像霰弹枪,虽然能打到目标附近,但是会误伤很多周围的正常细胞。而偶联药物呢,就像是带有瞄准镜的狙击枪,能够准确地找到病变细胞,然后把药物直接送到敌人的老巢。 比如说在癌症治疗中,癌细胞和正常细胞混在一起,普通的化疗药物...
锐博生物具备各类寡核酸化学修饰和偶联工艺开发经验,帮助客户成功定制生产了数以万计的各类核酸化学修饰产品,涵盖数百种化学修饰类型。 ● 核苷酸化学修饰:具备DNA,RNA,2’-O-CH3,2’-F,2’-O-MOE,LNA, cET, UNA 等数百种核苷化学修饰、制备、纯化精制经验。 ● 末端化学修饰:具备氨基、巯基、炔基、磷酸化、...
酶法偶联在偶联工艺开发中的优势 1. 提高产品均质性 通过特异性识别特定序列(如:CXPXR 五肽序列)或修饰位点(如:Q295 谷氨酰胺),实现抗体与小分子药物的定点偶联,生成高均质性偶联产物,目标 DAR 值主峰 ≥ 80%,显著减少传统随机偶联中 DAR 分布过宽导致的可能的药效波动、体内代谢差异和毒副作用风险。