他汀类药物的必要活性结构是( ) A. 氟苯基结构 B. 吡咯基结构 C. 3,5.二羟基戊酸结构 D. 异丙基结构 E. 苯氨甲酰基结构
他汀类药物基本结构 (1)必需药效团:3,5-二羟基羧酸(或形成内酯环) 内酯环结构水解后,生成3,5-二羟基羧酸才能起效。 (2)该必需药效团可以连接环A或环B: 【他汀】家族药物结构区别:找不同 结构的区别,记忆要点小提示 (1)内酯环前药:辛伐他汀、洛伐他汀。 “辛、洛”是前药,内酯环需水解才起效。其余他汀...
3,5-二羟基羧酸药效团对产生药效有至关重要的作用，他汀类药物会引起横纹肌溶解症，特别是西立伐他汀由于横纹肌溶解副作用已经撤市。（1）洛伐他汀与辛伐他汀 ①洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，属于前药，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸，才表现活性，具有8个手性中心，结构中有十...
匹伐他汀是新一代他汀类药物,通常以钙盐的形式存在,于2009 年在中国上市,该药在他汀类药基本结构中引入氟苯基和环丙基烷基侧链,更加增强了调节和改善HMG-CoA抑制剂的作用。 水溶性、吸收率不同 洛伐他汀和辛伐他汀的结构是内酯环3型,亲脂性较强,口服吸收率低,须在肝脏中水解成为开环羟基酸型才能发挥药理作用。
一、他汀类药物简介 临床上目前已经上市的他汀有:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。其中西立伐他汀因严重的横纹肌溶解不良反应,已于2001年全球退市。 洛伐他汀 辛伐他汀 普伐他汀 氟伐他汀 阿托伐他汀 西立伐他汀 ...
C部分结构举例:阿托伐他汀:氟伐他汀理化性质及药动学特性相较于洛伐他汀与辛伐他汀,普伐他汀结构中用羟基取代前两者中的一个甲基,亲水性较大。氟伐他汀和之后开发的他汀类药物在疏水性环状结构中均有氟苯取代基,表现出两亲性。而舒瑞伐他汀引入甲磺酰胺基,具有较强的亲水性。由结构导致的不同亲水/亲脂 ...
他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的简称,属于调节血脂药,其作用是影响胆固醇的合成。 临床常用的他汀类药物有:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、和匹伐他汀。 由于每种他汀类药物的结构不同,其理化性质也各有...
氟伐他汀钠(FluvastatinSodium)、阿托伐他汀钙(AtorvastatinCalcium)和瑞舒伐他汀钙(RosuvastatinCalcium)是全合成的他汀类药物。这三个药物的结构较为简单,无多个手l生中心的氢化萘环,便于合成。尽管上述他汀类药物的来源不同,但它们都具有二羟基戊酸(或其内酯环)的基本药效结构片段 ...