其单体合成路线主要有以下几种: 1. 氨基膦酸酯法:以氨基膦酸酯为原料,经过加热反应生成亚磷酰胺单体。该方法简单易行,但是反应条件较为苛刻,产率较低。 2. 氨基膦酸酐法:以氨基膦酸酐为原料,通过加热反应生成亚磷酰胺单体。该方法反应条件较为温和,产率较高,但是原料价格较高。 3. 氨基膦酸法:以氨基膦酸为...
1.绿色膦保护基团,在DNA亚磷酰胺单体的合成过程中,因为膦试剂作为起始原料之一,其质量问题,从而导致P的保护不到位,或是有其他膦基团(杂质),在引物合成中,导致5’-3’不能反应或是产生其他反应,导致引物合成中产生突变。 2.蓝色DMTrO基团,在DNA亚磷酰胺单体的合成过程中,反应反应条件控制和工艺本身的问题,其保护...
一种邻苯二醛衍生物亚磷酰胺单体,合成方法和及DNA快速偶联蛋白质的方法,涉及DNA快速偶联蛋白质.所述邻苯二醛衍生物亚磷酰胺单体的分子式为C28H46N3O6P.首先邻苯二醛羧酸衍生物(OPACOOH)与6氨基1己醇反应制备邻苯二醛羟基衍生物(OPAOH),然后在氮气保护及二氯甲烷溶剂和N,N二异丙基乙胺条件下,与2氰乙基N,N...
1、亚磷酰胺单体合成,以氨基膦酸酯为原料,经过加热反应生成亚磷酰胺单体,反应条件较为苛刻,产率较低。2、以氨基膦酸酐为原料,通过加热反应生成亚磷酰胺单体,反应条件较为温和,产率较高,但是原料价格较高。3、亚磷酰胺单体就是重要的原材料,国际组织对核酸药物专利的放宽政策,促使中国国内的研究...
8、因此,有必要研究并开发出一种n2-ibu-鸟嘌呤-(s)-gna亚磷酰胺单体的合成方法。 技术实现思路 1、本发明的主要目的在于提供一种n2-ibu-鸟嘌呤-(s)-gna亚磷酰胺单体的合成方法,以解决现有技术中g-(s)-gna的合成过程中副产物多、选择性差及收率低的问题。
摘要 一种邻苯二醛衍生物亚磷酰胺单体、合成方法和及DNA快速偶联蛋白质的方法,涉及DNA快速偶联蛋白质。所述邻苯二醛衍生物亚磷酰胺单体的分子式为C28H46N3O6P。首先邻苯二醛羧酸衍生物(OPA‑COOH)与6‑氨基‑1‑己醇反应制备邻苯二醛羟基衍生物(OPA‑OH),然后在氮气保护及二氯甲烷溶剂和N,N...
摘要 本发明公开了一种氘代核苷亚磷酰胺单体的合成方法。本发明的技术方案要点为:一种氘代核苷亚磷酰胺单体的合成方法,包括以下步骤:胸苷3’‑羟基的氧化,5’‑DMT‑3’‑羰基‑胸苷的氘代还原和5’‑DMT‑3’‑氘代‑胸苷的亚磷酰化。本发明使用5’‑DMT‑胸苷原料合成氘代核苷亚磷酰胺单体,原...
胺单体磷酰氨基修饰合成工艺氯甲烷 第10期化学世界·609·氨基修饰亚磷酰胺单体的合成工艺研究刘金权(盐城卫生职业技术学院,江苏盐城224005)摘要:采用易得的6-氨基-1-己醇、磷试剂和4-甲氧基三苯基氯甲烷为原料合成氨基修饰亚磷酰胺单体。通过对影响收率的关键因素进行研究,找到了最佳反应条件:物料比(羟基中间体∶磷...
本发明公开了一种氘代核苷亚磷酰胺单体的合成方法。本发明的技术方案要点为:一种氘代核苷亚磷酰胺单体的合成方法,包括以下步骤:胸苷3’-羟基的氧化,5’-DMT-3’-羰基-胸苷的氘代还原和5’-DMT-3’-氘代-胸苷的亚磷酰化。本发明使用5’-DMT-胸苷原料合成氘代核苷亚磷酰胺单体,原料易得,简化合成步骤,适用于规模...
摘要 本发明公开了一种2'‑C‑甲基腺嘌呤核苷亚磷酰胺单体及其合成方法。所述化合物的结构通式为:所述2'‑C‑甲基腺嘌呤核苷亚磷酰胺单体的合成方法的反应步骤如下:该合成方法反应条件温和,后处理简单,操作简便,适合工业化生产,为大量合成此类化合物提供了条件。本发明所得化合物作为RNA核苷酸固相合成的原料...