近日,日本东京大学的Masayuki Inoue教授课题组报道了一种结构复杂的C19-二萜生物碱Puberuline C的首次全合成。他们从2-环己烯酮出发,基于新颖的自由基串联策略,结合关键步骤Mukaiyama羟醛缩合反应,成功的以32步完成该分子的高选择性合成。 正文 C18-和C19-二萜生物碱是一类结构复杂的天然产物,主要存
Masayuki Inoue教授课题组首次完成了C19-二萜生物碱Puberuline C (1)的全合成。该合成路线中的关键步骤在于微波促进的自由基串联反应和SnCl4/ZnCl2催化Mukaiyama羟醛反应,其中自由基反应的前体化合物5可从2-环己烯酮经历20步获得。此外,这种全新的合成策略将极...
例如,二萜生物碱中的某些亚类化合物具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗寄生虫等多种生物活性。 二萜生物碱具有广泛的药理活性。其中,有些二萜生物碱具有抗菌作用。例如,阿奇龙素是一种常见的二萜生物碱,具有广谱抗菌活性,可以用于治疗多种感染性疾病。此外,某些二萜生物碱还具有抗炎作用,可以用于治疗炎症性疾病。例如,二...
二萜生物碱(diterpenoid alkaloids,DAs)是一类二萜骨架嵌合氮原子而形成的一类骨架极复杂的杂环化合物,也是自然界极度特化的植物次生代谢产物的标志性成分。二萜生物碱不仅结构复杂,其种类也较为丰富,目前发现的二萜生物碱已超过1,000余种。同时,其具有显著的生物活性。虽然早在1833年首个二萜生物碱(aconitine)就被...
Vilmoraconitine是从药用植物黄草乌中发现的一个新骨架C19-二萜生物碱(图1)。与常见的乌头碱型结构相比,以vilmoraconitine为代表的重排II型C19-二萜碱具有更复杂的七环体系,其中C8, C9和C10位形成一个独特的三元环。此外,其结构中含有11个立体手性中心(包括4个全碳取代的季碳中心)。上述结构特征使得vilmor...
C19-二萜生物碱是乌头类中药的主要药效成分,由于其具有生物活性显著、化学结构复杂多样等特点,从而引起了世界范围内全合成研究小组的广泛关注。具有六环笼状骨架的乌头碱型(aconitine-type)C19-二萜生物碱是该家族天然产物中最常见的结构类型(图...
双酯型二萜生物碱水解 双酯型二萜生物碱水解反应在天然产物研究中很常见,这类物质多存在于乌头、附子等毛茛科植物中。水解过程直接影响生物活性变化,掌握反应规律对药物开发和毒性控制有实际意义。 双酯型结构包含两个酯键,常位于C8和C14位。酯键水解通常需要酸性或碱性环境,温度和时间是关键变量。实验室常用稀盐酸...
二萜生物碱是一大家族具有复杂化学结构和显著生理活性的天然产物,引起了世界范围内全合成研究小组的广泛关注。维特钦型二萜生物碱主要从丝穗木属植物中分离得到,此类植物在民间用于治疗间歇性发热。如图1所示,维特钦型二萜生物碱结构上具有紧凑的笼状六环骨架,包括一个独特的哌啶-恶唑烷稠环体系,合成挑战性大,其不...
二萜生物碱是一大类次生代谢物,具有高度复杂的三维结构和调节电压门控离子通道的活性。这些结构非常适合化学网络分析(chemical network analysis),化学网络结构分析可以有力地简化断键方式。2015年,加州大学伯克利分校的Richmond Sarpong教授(点击查看介绍)课题组报道了Corey化学网络分析法在合成乌头碱型(aconitine-type)二...
萜类甾族生物碱 热度: 概述二萜生物碱 生物碱(alkaloids)是一类含氮有机化合物,大多数具有较复杂的环状结构,呈碱性,与酸结合成盐,并有较强的生物活性。主要分布在植物界,多分布在高等植物中,尤其是双子叶植物,例如毛莨科、防己科、罂粟科和茄科等植物中。单子叶植物中分布较少,如百合科和石蒜科等。裸子植物...