两面神激酶(jak)是一类酪氨酸激酶,包括jak1、jak2、jak3和tyk2四个成员。jaks在多种细胞因子的信号传导过程中发挥重要作用,与其下游的信号转导和转录激活子(stat)一起介导细胞因子受体对核内基因转录和表达的调控。 细胞因子与其受体结合,引起受体分子的二聚化,与受体偶联的jaks相互接近并通过交互的酪氨酸残基
专利名称:作为两面神激酶抑制剂的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡咯和吡咯并[2,3-b]嘧啶的制作方法 专利说明作为两面神激酶抑制剂的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和吡咯并[2,3-b]嘧啶 发明领域 本发明提供杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡啶和杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]嘧啶,其调节两面神激酶(Janus kinas...
摘要 本发明涉及具有式(I)结构的7‑氮杂吲哚衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在制备预防或治疗两面神激酶JAK家族相关疾病药物的用途,特别是用于预防或治疗与蛋白质酪氨酸激酶相关的炎症疾病的用途,其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。 摘要附图 新闻...
两面神激酶JAK家族抑制剂及其制备和应用 (57)摘要 本发明涉及具有式(I)结构的7‑氮杂吲哚 衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化 合物在制备预防或治疗两面神激酶JAK家族相关 疾病药物的用途,特别是用于预防或治疗与蛋白 质酪氨酸激酶相关的炎症疾病的用途,其中式(I) ...
JAK是英文Janus kinase的缩写,Janus在罗马神话中是掌管开始和终结的两面神。之所以称为两面神激酶,是因为JAK既能磷酸化与其相结合的细胞因子受体,又能磷酸化多个含特定SH2结构域的信号分子。近年来, JAK激酶抑制剂的开发已成为血液系统疾病、肿瘤、类风湿性关节炎及银屑病治疗领域中的研究热点。 每周基因 基因简介 JA...
“两面神激酶JAK家族抑制剂及其制备和应用”专利由吴勇、 龚彦春、 周文斌、 秦大安、 张亚、 刘永强共同发明。本发明涉及具有式(I)结构的7‑氮杂吲哚衍生物、含有式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在制备预防或治疗两面神激酶JAK家族相关疾病药物的用途,特别是用于预
目的探讨两面神激酶2/信号传导及转录激活因子3(JAK2/STAT3)信号通路在地塞米松(DEX)诱导成骨细胞MC3T3-E1凋亡中作用机制。 方法将成骨细胞MC3T3-E1分为3组,分别为对照组、DEX组、DEX+AG490组。对照组只加入正常培养基,DEX组加入200 μmol/L的DEX培养,DEX+AG490组预先给予50 μmol/L的AG490处理后加入200 μmol...
目的探讨两面神激酶2/信号传导及转录激活因子3(JAK2/STAT3)信号通路在地塞米松(DEX)诱导成骨细胞MC3T3-E1凋亡中作用机制。方法将成骨细胞MC3T3-E1分为3组, 分别为对照组、DEX组、DEX+AG490组。对照组只加入正常培养基, DEX组加入200 μmol/L的DEX培养, DEX+AG490组预先给予50 μmol/L的AG490处理后...
目的探讨两面神激酶2-信号传导及转录激活蛋白3(JAK2-STAT3)信号转导通路在先天性巨结肠相关性小肠结肠炎发病中的作用。 方法2019年2月至11月选择21 d龄内皮素受体B(Ednrb)基因敲除小鼠(先天性巨结肠模型鼠)作为实验组(12只),相应日龄野生型小鼠作为对照组(12只)。基因敲除小鼠(背景B6:129)由美国俄亥俄州立大学...
“作为两面神激酶抑制剂的杂芳基取代的吡咯并[2,3-b]吡咯和吡咯并[2,3-b]嘧啶”专利由J·D·罗杰斯、 S·谢泼德、 T·P·马杜斯亏、 H·王、 N·法拉哈特皮谢、 M·拉法尔斯基、 A·G·阿瓦尼蒂斯、 L·斯托拉斯、 R·K·贾卢里、 J·S·弗里德曼、 K·瓦迪共同发明。本发明