在自由基反应中,不对称自由基串联反应尤为引人注目。本文将介绍三组分一锅法不对称自由基串联反应的研究和应用。 二、不对称合成的重要性 1.不对称合成的定义 不对称合成是指合成中产物的手性结构与反应物不对称的情况。在自然界和生物体内,绝大多数的生物分子都是手性的。因此,不对称合成具有重要的生物学和药物...
该类反应的主要挑战是所得产物往往局限于酮类化合物，腈类底物的氮原子难以转入到目标产物中，降低了反应的原子经济性。为了实现腈类化合物高效转化，陈久喜课题组利用商品化的邻氨基苯甲腈、芳香硼酸和芳香醛的三组分串联反应策略“一锅法”高效合成了喹唑啉类化合物。图1. “一锅法”合成喹唑啉类化合物 来源：...
摘要 以巯基烟酸和胺为起始原料, 通过一锅法三步串联反应, 合成了一系列巯基烟酰胺类衍生物, 探索出了一种在 温和条件下高效合成巯基烟酰胺类衍生物的方法, 解决了以往巯基烟酰胺合成步骤繁琐、条件苛刻、产率低等问题. 在 未来生物活性分子和药物分子合成上有潜在的应用价值. ...
摘要: 以巯基烟酸和胺为起始原料,通过一锅法三步串联反应,合成了一系列巯基烟酰胺类衍生物,探索出了一种在温和条件下高效合成巯基烟酰胺类衍生物的方法,解决了以往巯基烟酰胺合成步骤繁琐、条件苛刻、产率低等问题.在未来生物活性分子和药物分子合成上有潜在的应用价值.关键词...
1.一锅串联反应合成色胺酮类生物碱的方法,其特征在于具体步骤为:(1)将邻溴苯乙酮类化合物1、二甲基亚砜和碘单质置于反应容器中,于110°C加热搅拌反应;(2)冷却至室温,加入邻氨基苯甲酰胺类化合物2、铜盐和碱,于室温搅拌反应,之后升温至100°C搅拌反应至TLC跟踪监测反应完全,最终制得色胺酮类生物碱3,制备过...
总结:作者利用氮杂环硼酸频那醇酯作为偶联试剂,以羧酸为导向基团,采用一锅合成方法实现了铑催化芳基羧酸与有机硼试剂和1,2-二氯乙烷的杂芳基化和酯化的串联反应,这为小分子药物的后修饰提供了潜在的应用前景。这一工作得到了国家自然科学基金(21801108,21871125),山东省自然科学基金(ZR2019PB001,ZR2021MB073)以及聊城...
其中咪唑并喹唑啉、三唑并喹唑啉的合成方法是利用芳基上的亲核取代串联反应,最终实现了芳基卤代物和含氮杂环体系的碳氮偶联,高效简便、经济环保。该反应体系中,广泛的芳基卤代物底物都可以顺利进行,并且利用该体系一锅法合成了具有良好抗惊厥活性化合物。 展开 ...
的基本命名法;建立逆向合成分析的基本概念,能够运用多种单元反应来设计分子结构的可能合成路线;对《有机化学》“芳烃化学”进一步加深理解,掌握芳烃化合物的傅克反应活性规律,灵活运用傅克反应规律来解释一锅法串联合成机制;熟练有机合成实验基本操作,能够进一步综合运用多个单元操作开展酸催化傅克反应以及一锅法串联合成...
Ugi 多组分反应一锅法合成3-异吲哚酮-1-甲酰胺衍生物 采用Ugi 多组分一锅法反应,以2-羧基苯甲醛,胺,异腈为原料,以甲醇和乙腈为混合溶剂,室温下简便高效地合成了8个3-异吲哚酮-1-甲酰胺衍生物,收率均在75%以上,其结构用1 ... 邓兰青,易雪静,吴瑛,... - 《应用化工》 被引量: 0发表: 2014年 Ugi...