说起环磷酰胺，就不得不说它的亲兄弟：氮芥——这是环磷酰胺的一个异构体，在上个世纪经常用来治疗肾病综合征。但是吧，氮芥有效性不高，副作用却很大。第两次世界大战中，列强们把高浓度的氮芥当做生化武器，杀伤数万人。当时一位军医发现，这种生化武器是杀伤淋巴细胞、白细胞的，于是他提出：氮芥是不是也能杀伤恶...
一、药物作用机制 环磷酰胺作为氮芥类细胞毒性药物,其毒性主要源于其能够与核酸发生烷化作用,导致DNA链断裂,进而影响细胞分裂周期,使细胞死亡。这种作用机制本身就决定了其具有较强的细胞毒性。 二、代谢产物的影响 环磷酰胺在体内代谢过程中会产生丙烯醛和醛磷酰胺等代谢产物。这些代谢产物具有直接的细胞毒性,可引起黏膜...
环磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是进入人体内被肝脏或肿瘤内存在的过量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥类衍生物。抗瘤谱广,是第一个所谓“潜伏化”广谱抗肿瘤药,对白血病和实体瘤都有效。 本品在体外无活性,主要通过肝脏P450酶水解成醛磷酰胺再运转到组织中形成磷酰胺氮芥而发挥作...
脂肪氮芥 B. 芳香氮芥 C. 氨基酸氮芥 D. 杂环氮芥 E. 甾体氮芥 **答案**: D **分析**:答案:D 解析:环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮芥。 ©2024 Baidu |由 百度智能云 提供计算服务 | 使用百度前必读 | 文库协议 | 网站地图 | 百度营销 ...
丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥都是较强的烷化剂,可以发挥抗肿瘤作用。 酶催化反应生成无毒化合物主要是在正常组织中进行的,肿瘤组织缺乏正常组织所具有的酶,不能进行上述转化,所以环磷酰胺在正常组织中的代谢产物毒性很小,因此它对人体的副作用小于其他一些烷化剂抗肿瘤药物。
环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮芥。
环磷酰胺在体外无抗肿瘤活性,在肝中氧化为4-羟基环磷酰胺,进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺,或经互变异构生成开环的醛基化合物,在肝中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物,也可经非酶促反应生成丙烯醛、磷酰氮芥和去甲氮芥(三者均为强烷化剂)。其中酶促反应生成无毒化合物实在正常组织中进行,二肿瘤组织缺乏正常组...
D 解析：环磷酰胺是在氮芥的氮原子上引入吸电子基团环状磷酰胺内酯。环状磷酰胺内酯属于杂环氮芥。
Cyclophosphamide,又称环磷酰胺,一种抗肿瘤药,是氮芥类烷化剂,使烷基连接到DNA的鸟嘌呤碱基,导致链断裂并诱导突变,广泛用于癌症化疗。环磷酰胺被细胞色素P-450酶激活,产生活性烷基化类,以产生细胞毒性。 产品信息 英文别名(English Synonym) Cyclophosphamide, NSC 26271, Endoxan, Cytoxan, Neosar, Procytox, Revimmun...
关于环磷酰胺叙述错误的是 A. 环磷酰胺是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯 B. 在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用 C. 磷酰基吸