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γ-羟基丁酸是内源性天然物质，是中枢神经系统（Central Nervous System，CNS）中抑制性神经递质GABA的代谢产物，可在哺乳动物大脑内自然合成（少量）并发挥兴奋性神经递质的作用，即与γ-羟基丁酸受体结合可使人亢奋，与γ-氨基丁酸受体结合可使人平静。γ-羟基丁酸可在神经元中由GABA合成，并在神经元兴奋时释放。